La pimozida (que se comercializa bajo la marca Orap ) es un fármaco neuroléptico de la clase de las difenilbutilpiperidinas . Fue descubierto en Janssen Pharmaceutica en 1963. Tiene una potencia elevada en comparación con la clorpromazina (ratio 50-70:1). En términos de peso, es incluso más potente que el haloperidol . También tiene una indicación especial para el síndrome de Tourette y los tics resistentes .
La pimozida se utiliza para el síndrome de Tourette, [2] y los tics resistentes (Europa, Estados Unidos y Canadá) y en Europa para la esquizofrenia , la psicosis crónica , el trastorno delirante y el trastorno de personalidad paranoide . [3]
Una revisión sistemática de 2013 comparó la pimozida con otros antipsicóticos para la esquizofrenia o psicosis relacionadas: Pimozida versus cualquier otro antipsicótico [4]
En un caso de una serie de 33 pacientes con parasitosis delirante (edad media, 60 años), se prescribió pimozida a 24 pacientes, 18 de los cuales tomaron el fármaco. La dosis osciló entre 1 y 5 mg diarios. No se especificó información sobre la dosis inicial, aunque la dosis se continuó durante 6 semanas antes de la reducción gradual. De los pacientes que recibieron pimozida, el 61% (11/18) experimentaron una mejoría o una remisión completa de los síntomas. El uso de pimozida para el tratamiento de la parasitosis delirante se basa principalmente en datos de series de casos/informes que demuestran cierta eficacia en la mayoría de los pacientes. Actualmente, los antipsicóticos atípicos como la olanzapina o la risperidona se utilizan como tratamiento de primera línea. Sin embargo, los pacientes que experimentan efectos secundarios negativos con los medicamentos de primera línea suelen recibir pimozida. [5] [6]
Está contraindicado en personas con antecedentes familiares, congénitos o adquiridos de prolongación del intervalo QT. [7] Se desaconseja su uso en personas con antecedentes personales o familiares de arritmias o torsades de pointes . [7] Asimismo, también se desaconseja su uso en personas con hipocalemia e hipomagnesemia no corregidas o trastornos cardíacos clínicamente significativos (por ejemplo, un infarto de miocardio reciente o bradicardia ). [7] También está contraindicado en personas que reciben tratamiento concomitante con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o en aquellas con hipersensibilidad conocida a la pimozida u otros derivados de la difenilbutilpiperidina. [7] Asimismo, su uso está contraindicado en personas que reciben tratamiento con inhibidores del CYP3A4 , CYP1A2 o CYP2D6 . [7]
Los efectos secundarios muy comunes (frecuencia >10%) incluyen: [8] [7] [9] [10]
La sobredosis de pimozida se presenta con síntomas extrapiramidales graves , hipotensión , sedación , prolongación del intervalo QT y arritmias ventriculares, incluyendo torsades de pointes . [7] El lavado gástrico, el establecimiento de una vía aérea permeable y, si es necesario, la respiración asistida mecánicamente es el tratamiento recomendado para la sobredosis de pimozida. [7] La monitorización cardíaca debe continuar durante al menos 4 días debido a la larga vida media de la pimozida. [7]
La pimozida actúa como antagonista de los receptores D 2 , D 3 y D 4 y del receptor 5-HT 7 . También es un bloqueador hERG .
De manera similar a otros antipsicóticos típicos, la pimozida tiene una alta afinidad por el receptor de dopamina D 2 y esto probablemente resulta en sus efectos secundarios sexuales (debido a la hipersecreción de prolactina ) y extrapiramidales, así como su eficacia terapéutica contra los síntomas positivos de la esquizofrenia . [11]
En 1985, la FDA aprobó la pimozida para su comercialización como medicamento huérfano para el tratamiento del síndrome de Tourette. [2]
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