Las criptoficinas se descubrieron originalmente en 1990 en cianobacterias del género Nostoc . [1] Las criptoficinas se patentaron como agentes antifúngicos con un mecanismo de acción desconocido y posteriormente se identificaron como inhibidores de microtúbulos . [2] Se informaron moléculas estrechamente relacionadas en la esponja marina Dysidea arenaria , a las que se les dio por primera vez el nombre de arenastatinas . [3] Sin embargo, dado que las cianobacterias son simbiontes comunes de las esponjas, se ha sugerido que las bacterias pueden ser el verdadero origen en los casos en que los metabolitos de las esponjas y las bacterias se parecen mucho entre sí. [4] Sin embargo, el estudio de las relaciones estructura-actividad entre los dos subgrupos de moléculas condujo a una mejor comprensión de sus efectos citotóxicos. [5] : 230
Mecanismo de acción
Las criptoficinas son potentes inhibidores de los microtúbulos , con un mecanismo de acción similar al de los alcaloides de la vinca . [2] [6] [7] El tratamiento de células con criptoficinas agota los microtúbulos a través de la interacción con la tubulina , impidiendo así la división celular . [8] Las criptoficinas son capaces de inducir apoptosis , [9] posiblemente a través de otros mecanismos además del mediado por la inhibición de los microtúbulos. [10]
Estudios clínicos
Los miembros de la familia de las criptoficinas se han estudiado como agentes antitumorales . La criptoficina-52, un análogo sintético de las criptoficinas naturales también conocida como LY355703, [11] alcanzó la fase II de los ensayos clínicos , pero fue retirada debido a los efectos secundarios. [12]
Síntesis
Las criptoficinas se aislaron por primera vez de las cianobacterias, pero posteriormente se han producido mediante síntesis química . [13] [14] También se han informado síntesis quimioenzimáticas. [15] [16]
Referencias
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