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JTC-801

JTC-801 es un fármaco analgésico opioide utilizado en investigaciones científicas. [1] [2]

JTC-801 es un antagonista selectivo del receptor de nociceptina , también conocido como receptor ORL-1. [3] Este fue el cuarto receptor de opioides descubierto y aún es el menos comprendido. El receptor de nociceptina tiene efectos complejos que participan en muchos procesos implicados en las respuestas de dolor e inflamación, y la activación de este receptor puede aumentar o reducir el dolor según la dosis. [4] Los fármacos que actúan en el receptor de noiciceptina pueden influir en los efectos de los analgésicos tradicionales como los AINE , [5] los agonistas opioides μ , [6] y los cannabinoides . [7]

JTC-801 es un fármaco activo por vía oral que bloquea el receptor de nociceptina y produce efectos analgésicos en una variedad de estudios con animales, y es particularmente útil para el dolor neuropático y la alodinia asociada con lesión nerviosa. [8] [9] [10]

Ver también

Referencias

  1. ^ Shinkai H, Ito T, Iida T, Kitao Y, Yamada H, Uchida I (noviembre de 2000). "4-aminoquinolinas: nuevos antagonistas de la nociceptina con actividad analgésica". Revista de Química Medicinal . 43 (24): 4667–77. doi :10.1021/jm0002073. PMID  11101358.
  2. ^ Yamada H, Nakamoto H, Suzuki Y, Ito T, Aisaka K (enero de 2002). "Perfiles farmacológicos de un nuevo antagonista del receptor similar al receptor opioide 1 (ORL (1)), JTC-801". Revista británica de farmacología . 135 (2): 323–32. doi : 10.1038/sj.bjp.0704478. PMC 1573142 . PMID  11815367. 
  3. ^ Sestili I, Borioni A, Mustazza C, Rodomonte A, Turchetto L, Sbraccia M, et al. (Diciembre de 2004). "Un nuevo enfoque sintético de N-(4-amino-2-metilquinolin-6-il)-2-(4-etilfenoximetil)benzamida (JTC-801) y sus análogos y su evaluación farmacológica como antagonistas del receptor de nociceptina (NOP)" . Revista europea de química medicinal . 39 (12): 1047–57. doi :10.1016/j.ejmech.2004.09.009. PMID  15571866.
  4. ^ Muratani T, Minami T, Enomoto U, Sakai M, Okuda-Ashitaka E, Kiyokane K, et al. (octubre de 2002). "Caracterización de las respuestas al dolor inducidas por nociceptina / orfanina FQ por el nuevo antagonista del receptor monoclorhidrato de N- (4-amino-2-metilquinolin-6-il) -2- (4-etilfenoximetil) benzamida". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 303 (1): 424–30. doi : 10.1124/jpet.102.036095. PMID  12235279. S2CID  1162524.
  5. ^ Okuda-Ashitaka E, Minami T, Matsumura S, Takeshima H, Reinscheid RK, Civelli O, Ito S (febrero de 2006). "El péptido opioide nociceptina / orfanina FQ media la alodinia inducida por prostaglandina E2, dolor táctil asociado con lesión nerviosa". La Revista Europea de Neurociencia . 23 (4): 995–1004. doi :10.1111/j.1460-9568.2006.04623.x. PMID  16519664. S2CID  39006891.
  6. ^ Zaveri N, Jiang F, Olsen C, Polgar W, Toll L (octubre de 2005). "Agonistas y antagonistas de moléculas pequeñas del receptor similar al receptor opioide (ORL1, NOP): análisis basado en ligandos de factores estructurales que influyen en la actividad intrínseca en NOP". La revista AAPS . 7 (2): E345-52. doi : 10.1208/aapsj070234. PMC 2750971 . PMID  16353914. 
  7. ^ Rawls SM, Schroeder JA, Ding Z, Rodríguez T, Zaveri N (agosto de 2007). "El antagonista del receptor NOP, JTC-801, bloquea la hipotermia provocada por cannabinoides en ratas". Neuropéptidos . 41 (4): 239–47. doi :10.1016/j.npep.2007.03.001. PMID  17512052. S2CID  19443938.
  8. ^ Mabuchi T, Matsumura S, Okuda-Ashitaka E, Kitano T, Kojima H, Nagano T, et al. (Abril de 2003). "La atenuación del dolor neuropático por el antagonista de nociceptina / orfanina FQ JTC-801 está mediada por la inhibición de la producción de óxido nítrico". La Revista Europea de Neurociencia . 17 (7): 1384–92. doi :10.1046/j.1460-9568.2003.02575.x. PMID  12713641. S2CID  36588304.
  9. ^ Suyama H, Kawamoto M, Gaus S, Yuge O (noviembre de 2003). "Efecto de JTC-801 (antagonista de nociceptina) sobre el dolor neuropático en un modelo de rata". Cartas de Neurociencia . 351 (3): 133–6. doi :10.1016/S0304-3940(03)00502-0. PMID  14623124. S2CID  20099481.
  10. ^ Tamai H, Sawamura S, Takeda K, Orii R, Hanaoka K (marzo de 2005). "Efectos antialodínicos y antihiperalgésicos del antagonista del receptor de nociceptina, JTC-801, en ratas después de una lesión e inflamación del nervio espinal". Revista europea de farmacología . 510 (3): 223–8. doi :10.1016/j.ejphar.2005.01.033. PMID  15763246.