La insulina glargina, que se vende bajo la marca Lantus, entre otras, es una forma modificada de acción prolongada de la insulina médica , que se utiliza en el tratamiento de la diabetes tipo I y tipo II . [7] Se inyecta justo debajo de la piel . [7] Los efectos generalmente comienzan una hora después de su uso. [7]
Los efectos secundarios comunes incluyen niveles bajos de azúcar en sangre , problemas en el lugar de la inyección, picazón y aumento de peso. [7] Otros efectos secundarios graves incluyen niveles bajos de potasio en sangre . [7] La insulina NPH en lugar de la insulina glargina generalmente se prefiere durante el embarazo . [8] Después de la inyección, los microcristales liberan insulina lentamente durante aproximadamente 24 horas. [7] Esta insulina hace que los tejidos corporales absorban glucosa de la sangre y disminuye la producción de glucosa por parte del hígado. [7]
La insulina glargina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 2000. [7] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [9] En 2022, fue el 28.º medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 18 millones de recetas. [10] [11] En julio de 2021, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó un producto de insulina biosimilar intercambiable llamado Semglee (insulina glargina-yfgn) para el tratamiento de la diabetes. [12]
La clase de insulina de acción prolongada, que incluye la insulina glargina, no parece ser mucho mejor que la insulina protamina neutra Hagedorn (NPH) , [13] pero tiene un mayor costo, lo que las hace, a partir de 2010, no rentables para el tratamiento de la diabetes tipo 2. [14] En una revisión anterior no estaba claro si hay una diferencia en la hipoglucemia , ya que no había suficientes datos para determinar diferencias con respecto a los resultados a largo plazo, [15] sin embargo, una revisión sistemática Cochrane más reciente no encontró diferencias clínicamente significativas al comparar la insulina glargina con la insulina NPH, la insulina detemir o la insulina degludec en el manejo de la diabetes tipo I ni en adultos ni en niños en períodos de 6 meses o más. [13] No suele ser la insulina de acción prolongada recomendada en el Reino Unido. [8]
Semglee está indicado para mejorar el control glucémico en adultos y niños con diabetes tipo 1 y en adultos con diabetes tipo 2. [12] Semglee es biosimilar e intercambiable con (se puede sustituir por) su producto de referencia Lantus (insulina glargina), un análogo de insulina de acción prolongada. [12]
A diferencia de otras insulinas de acción más prolongada, la glargina no debe diluirse ni mezclarse con otra insulina o solución en la misma jeringa. [16] Sin embargo, esta restricción ha sido cuestionada. [17]
Los efectos secundarios comunes incluyen niveles bajos de azúcar en sangre , problemas en el lugar de la inyección, picazón y aumento de peso. [7] Los efectos secundarios graves incluyen niveles bajos de potasio en sangre . [7]
A partir de 2012, la evidencia provisional no muestra ninguna asociación entre la insulina glargina y el cáncer . [18] Estudios anteriores habían suscitado inquietudes. [19]
Al comparar la insulina glargina con la insulina NPH, insulina detemir o insulina degludec, no se encontraron efectos adversos significativos en el manejo de la diabetes tipo I ni en adultos ni en niños en períodos de 6 meses o más. [13]
La insulina glargina se diferencia de la insulina humana en que reemplaza la asparagina por glicina en la posición 21 de la cadena A y en que la cadena B se extiende por el extremo carboxilo terminal mediante 2 residuos de arginina. Los aminoácidos arginina desplazan el punto isoeléctrico de un pH de 5,4 a 6,7, lo que hace que la molécula sea más soluble a un pH ácido y menos soluble a un pH fisiológico. El desplazamiento isoeléctrico también permite la inyección subcutánea de una solución transparente. La sustitución de la glicina evita la desamidación de la asparagina sensible al ácido a un pH ácido. En el espacio subcutáneo neutro, se forman agregados de orden superior, lo que da como resultado una disolución y absorción lentas y sin pico de la insulina desde el lugar de la inyección. [20] Puede alcanzar un nivel sin pico durante al menos 24 horas.
La insulina glargina se formula a un pH ácido de 4, donde es completamente soluble en agua. Después de la inyección subcutánea del soluto ácido (que puede causar molestias y una sensación de escozor), cuando se alcanza un pH fisiológico (aproximadamente 7,4), el aumento del pH hace que la insulina se desintegre, lo que da lugar a la formación de agregados de orden superior de hexámeros de insulina. La agregación de orden superior ralentiza la disociación de los hexámeros en monómeros de insulina, la unidad funcional y fisiológicamente activa de la insulina. Este proceso gradual garantiza que se liberen pequeñas cantidades de insulina glargina en el cuerpo de forma continua, lo que da lugar a un perfil casi sin picos.
El 9 de junio de 2000, la Comisión Europea aprobó formalmente el lanzamiento de Lantus por parte de Sanofi-Aventis Germany Ltd. en toda la Unión Europea. [21] La admisión se prorrogó el 9 de junio de 2005. [22]
Una fórmula tres veces más concentrada, llamada de marca Toujeo, se introdujo después de la aprobación de la FDA en 2015. [23] [24]
Abasaglar fue aprobado para uso médico en la Unión Europea en septiembre de 2014. [25] [26]
Lusduna fue aprobado para uso médico en la Unión Europea en enero de 2017. [27]
En marzo de 2018, la insulina glargina (Semglee) fue aprobada para uso médico en la Unión Europea. [28]
En julio de 2021, la insulina glargina-yfgn (Semglee) fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos como el primer biosimilar intercambiable de Lantus. [12] La FDA otorgó la aprobación de Semglee a Mylan Pharmaceuticals Inc. [ 12]
La protección de patentes para la insulina glargina expiró en la mayoría de los países en 2015 [ cita requerida ] y en los EE. UU. se espera que expire el 5 de julio de 2027. [29] La insulina glargina del competidor Eli Lilly estuvo disponible en la mayoría de los países durante 2015, bajo las marcas Basaglar (como continuación en los EE. UU.) y Abasaglar (como biosimilar en la UE). [ cita requerida ]
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