Mesilatos ergólicos ( USAN ), mesilato de co-dergocrino ( BAN ) o mesilato de dihidroergotoxina , nombre comercial Hydergine , es una mezcla de las sales de metanosulfonato de tres alcaloides del cornezuelo dihidrogenados ( dihidroergocristina , dihidroergocornina y alfa- y beta-dihidroergocriptina ).
Fue desarrollado por Albert Hofmann (el descubridor del LSD ) para Sandoz (ahora parte de Novartis ).
Se ha utilizado para tratar la demencia y el deterioro cognitivo relacionado con la edad (como en la enfermedad de Alzheimer ), [1] así como para ayudar en la recuperación después de un accidente cerebrovascular .
Una revisión sistemática publicada en 1994 encontró poca evidencia para apoyar el uso de mesilatos ergólicos y concluyó únicamente que las dosis potencialmente efectivas pueden ser más altas que las actualmente aprobadas para el tratamiento de la demencia. [2]
Los comprimidos de mesilato de ergoloide USP para uso sublingual contienen 1 mg de mesilatos de ergoloide USP, una mezcla de la sal de metanosulfonato de los siguientes alcaloides hidrogenados: mesilato de dihidroergocornina 0,333 mg, mesilato de dihidroergocristina 0,333 mg, mesilato de dihidroergocriptina 0,333 mg. [3]
Se ha utilizado para tratar la hiperprolactinemia (niveles elevados de prolactina). [4]
El uso de alcaloides ergólicos para la demencia ha estado rodeado de incertidumbres. En 2000, una revisión sistemática Cochrane concluyó que la hidergina era bien tolerada y mostraba efectos terapéuticos significativos cuando se evaluaba mediante calificaciones globales o escalas de calificación integrales. Sin embargo, el pequeño número de ensayos disponibles para el análisis limitó la capacidad de demostrar efectos moderadores estadísticamente significativos en ciertos subgrupos (por ejemplo, edad más joven, dosis más altas, enfermedad de Alzheimer). [5]
Ergoloid está contraindicado en personas que hayan mostrado previamente hipersensibilidad al fármaco. También está contraindicado en pacientes con psicosis, aguda o crónica, independientemente de la etiología . [6] Se desconocen las interacciones farmacológicas específicas, pero se ha afirmado que existen múltiples interacciones potenciales. [6]
Los efectos adversos son mínimos. Los más comunes incluyen náuseas y trastornos gastrointestinales transitorios dependientes de la dosis [7] e irritación sublingual con los comprimidos de SL. Otros efectos secundarios comunes incluyen: [6] [8]
Como consecuencia de los efectos mencionados en último lugar, el uso de derivados de la ergolina para el tratamiento de trastornos circulatorios, problemas de memoria, problemas de sensibilidad y el tratamiento de la migraña ya no está permitido en algunos países de la UE porque se cree que los riesgos superan a los beneficios. [9] Sin embargo, esta preocupación puede estar suprimiendo innecesariamente el uso de medicamentos a base de ergolina. [11]
A pesar de que este fármaco se ha utilizado en el tratamiento de la demencia durante muchos años, su mecanismo de acción aún no está claro. [7] Estimula los receptores dopaminérgicos y serotoninérgicos y bloquea los alfa -adrenérgicos . [12] Los estudios actuales implican que el principal efecto de la hidergina puede ser la modulación de la neurotransmisión sináptica en lugar de únicamente aumentar el flujo sanguíneo como se pensaba antes. [13] Una característica destacada que acompaña al envejecimiento es un aumento de los niveles de monoaminooxidasa (MAO). [14] Esto da como resultado una menor disponibilidad de catecolaminas en la hendidura sináptica. En un estudio, se observó una interacción entre la edad y el tratamiento con hidergina en el hipotálamo , el hipocampo y el cerebelo . El efecto de la hidergina fue más pronunciado en el grupo de edad avanzada en el hipotálamo y el cerebelo, y más pronunciado en el adulto en el hipocampo . Estos hallazgos implican que el aumento de la actividad de la MAO cerebral durante el envejecimiento puede modificarse mediante el tratamiento con hidergina en algunas regiones del cerebro.
Los cuatro componentes difieren únicamente en cuál de los cuatro aminoácidos proteinogénicos se utiliza en la biosíntesis : [15]
Las marcas incluyen Hydergine, Hydergina, Gerimal, Niloric, Redizork, Alkergot, Cicanol, Redergin y Hydrine.