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Pralmorelina

Pralmorelin ( DCI ) (nombre comercial GHRP Kaken 100 ; antiguos nombres de código de desarrollo KP-102 , GPA-748 , WAY-GPA-748 ), también conocido como clorhidrato de pralmorelina ( JAN ) y diclorhidrato de pralmorelina ( USAN ), así como, en particular, péptido liberador de hormona de crecimiento 2 ( GHRP-2 ), es un secretagogo de la hormona de crecimiento (GHS) utilizado como agente de diagnóstico que es comercializado por Kaken Pharmaceutical en Japón en una formulación de dosis única para la evaluación de la deficiencia de la hormona de crecimiento (GHD). [1] [2] [3]

La pralmorelina es un fármaco peptídico sintético activo por vía oral , específicamente, un análogo de la met-encefalina , con la secuencia de aminoácidos D -Ala- D- (β-naftil)-Ala-Trp- D - Phe-Lys-NH 2 . [2] [4] Actúa como un agonista del receptor secretagogo de la hormona del crecimiento/grelina (GHSR) , y fue el primero de esta clase de fármacos en introducirse clínicamente. [2] [3] La administración aguda del fármaco aumenta notablemente los niveles plasmáticos de la hormona del crecimiento (GH) [4] [5] e induce de forma fiable sensaciones de hambre y aumenta la ingesta de alimentos en los seres humanos. [6]

La pralmorelina también se estaba investigando para el tratamiento de la deficiencia de hormona de crecimiento y la baja estatura ( enanismo hipofisario ), y llegó a los ensayos clínicos de fase II para estas indicaciones, pero finalmente nunca se comercializó para ellas. [4] Esto puede deberse a que la capacidad de la pralmorelina para aumentar los niveles plasmáticos de GH es significativamente menor en personas con deficiencia de hormona de crecimiento en relación con individuos sanos. [4]

Véase también

Referencias

  1. ^ Graul AI, Prous JR (2006). "Los nuevos medicamentos del año: una perspectiva histórica y de investigación sobre los 41 nuevos productos que llegaron a sus primeros mercados en 2005". Noticias y perspectivas sobre medicamentos . 19 (1): 33. ISSN  0214-0934.
  2. ^ abc Moulin A, Brunel L, Verdié P, Gavara L, Martinez J, Fehrentz JA (2014). "Ligandos del receptor de grelina: diseño y síntesis de pseudopéptidos y peptidomiméticos". Current Chemical Biology . 7 (3): 254–270. doi :10.2174/2212796807999131128125920. ISSN  2212-7968.
  3. ^ ab Jameson JL, De Groot LJ (25 de febrero de 2015). Endocrinología: adultos y niños: Consulta a expertos - En línea. Elsevier Health Sciences. pp. 1366–. ISBN 978-0-323-32195-2.
  4. ^ abcd Editorial Adis (2004). "Pralmorelin: GHRP 2, GPA 748, péptido liberador de hormona de crecimiento 2, KP-102 D, KP-102 LN, KP-102D, KP-102LN". Medicamentos en I+D . 5 (4): 236–239. doi :10.2165/00126839-200405040-00011. PMID  15230633.
  5. ^ Furuta S, Shimada O, Doi N, Ukai K, Nakagawa T, Watanabe J, Imaizumi M (2004). "Farmacología general de KP-102 (GHRP-2), un potente péptido liberador de hormona del crecimiento". Arzneimittel-Forschung . 54 (12): 868–880. doi :10.1055/s-0031-1297042. PMID  15646371. S2CID  28632234.
  6. ^ Müller TD, Nogueiras R, Andermann ML, Andrews ZB, Anker SD, Argente J, et al. (junio de 2015). "Grelina". Metabolismo molecular . 4 (6): 437–460. doi :10.1016/j.molmet.2015.03.005. PMC 4443295 . PMID  26042199.