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Famotidina

La famotidina , que se vende bajo la marca Pepcid , entre otras, es un medicamento antagonista del receptor H2 de histamina que disminuye la producción de ácido estomacal . [4] Se utiliza para tratar la úlcera péptica , la enfermedad por reflujo gastroesofágico y el síndrome de Zollinger-Ellison . [4] Se toma por vía oral o mediante inyección en una vena . [4] Comienza a actuar en una hora. [4]

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, malestar intestinal y mareos. [4] Los efectos secundarios graves pueden incluir neumonía y convulsiones . [4] [5] El uso durante el embarazo parece seguro, pero no ha sido bien estudiado, mientras que no se recomienda su uso durante la lactancia . [1]

La famotidina fue patentada en 1979 y entró en uso médico en 1985. [6] Está disponible como medicamento genérico . [5] En 2022, fue el 49.º medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 13  millones de recetas. [7] [8]

Usos médicos

Farmacocinética

La famotidina tiene un inicio de acción retardado, que comienza después de 90 minutos. Sin embargo, la duración del efecto de la famotidina es de al menos 540 minutos (9,0 h). En su efecto máximo, 210 minutos (3,5 h) después de la administración, la famotidina reduce la secreción ácida en 7,3 mmol cada 30 minutos. [20]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes asociados con el uso de famotidina incluyen dolor de cabeza , mareos y estreñimiento o diarrea . [21] [22]

La famotidina puede contribuir a la prolongación del intervalo QT , [23] particularmente cuando se utiliza con otros fármacos que alargan el intervalo QT, o en personas con función renal deficiente . [24]

Mecanismo de acción

La activación de los receptores H2 ubicados en las células parietales estimula las bombas de protones para secretar ácido en el lumen del estómago. La famotidina, un antagonista H2 , bloquea la acción de la histamina en las células parietales, lo que en última instancia reduce la secreción de ácido en el estómago.

Interacciones

A diferencia de la cimetidina , el primer antagonista H2 , la famotidina tiene un efecto mínimo sobre el sistema enzimático del citocromo P450 y no parece interactuar con tantos fármacos como otros medicamentos de su clase. Algunas excepciones incluyen antirretrovirales como el atazanavir, quimioterapéuticos como la doxorrubicina y medicamentos antimicóticos como el itraconazol. [25] [26] [27]

Historia

La famotidina fue desarrollada por Yamanouchi Pharmaceutical Co. [28] Fue autorizada a mediados de la década de 1980 por Merck & Co. [29] y se comercializa a través de una empresa conjunta entre Merck y Johnson & Johnson. El anillo de imidazol de la cimetidina fue reemplazado por un anillo de 2-guanidinotiazol. La famotidina demostró ser nueve veces más potente que la ranitidina y treinta y dos veces más potente que la cimetidina . [30]

Se comercializó por primera vez en 1981. Las tabletas de desintegración oral Pepcid RPD se lanzaron en 1999. Las preparaciones genéricas estuvieron disponibles en 2001, por ejemplo, Fluxid ( Schwarz ) o Quamatel ( Gedeon Richter Ltd. ).

En Estados Unidos y Canadá, está disponible un producto llamado Pepcid Complete , que combina famotidina con un antiácido en una tableta masticable para aliviar rápidamente los síntomas del exceso de ácido estomacal. En el Reino Unido, este producto se conocía como PepcidTwo hasta su discontinuación en abril de 2015. [31]

La famotidina tiene una biodisponibilidad baja (50%) debido al bajo tiempo de retención gástrica. La famotidina es menos soluble a un pH más alto y, cuando se utiliza en combinación con antiácidos, el tiempo de retención gástrica aumenta. Esto promueve la administración local de estos fármacos a los receptores en la membrana de las células parietales y aumenta la biodisponibilidad. Los investigadores están desarrollando formulaciones de comprimidos que se basan en otros sistemas de administración de fármacos con retención gástrica, como los comprimidos flotantes, para aumentar aún más la biodisponibilidad. [32]

Sociedad y cultura

Ciertas preparaciones de famotidina se venden sin receta en varios países. En Estados Unidos y Canadá, se venden sin receta comprimidos de 10 mg y 20 mg, a veces combinados con un antiácido [33] [ 34] . Las dosis más altas aún requieren receta médica.

Las formulaciones de famotidina en combinación con ibuprofeno fueron comercializadas por Horizon Pharma bajo el nombre comercial Duexis. [35]

Investigación

COVID-19

Al comienzo de la pandemia de COVID-19 , algunos médicos observaron que, de manera anecdótica, algunos pacientes hospitalizados en China podrían haber tenido mejores resultados con famotidina que otros pacientes que no tomaban famotidina. Esto dio lugar a hipótesis sobre el uso de famotidina en el tratamiento de COVID-19. [36] [37] La ​​famotidina se consideró un posible tratamiento para COVID-19 debido a sus posibles efectos antiinflamatorios. Se pensó que la famotidina podría modificar la inflamación pulmonar causada por coronavirus. Sin embargo, los estudios han demostrado que la famotidina no es eficaz para reducir la mortalidad o mejorar la recuperación en pacientes con COVID-19. [38] La famotidina actúa principalmente bloqueando los efectos de la histamina y tiene algunos mecanismos de acción potenciales que pueden contribuir a sus propiedades antiinflamatorias, incluida la inhibición de la producción de ciertas citocinas proinflamatorias como TNF-alfa e IL-6 . [39] [40] Otra hipótesis fue que la famotidina podría activar el reflejo inflamatorio del nervio vago para atenuar la tormenta de citocinas. [40] Otra hipótesis fue que la famotidina puede reducir la activación de los mastocitos y la posterior liberación de mediadores inflamatorios , actuando así como estabilizador de los mastocitos . [41] [39] Sin embargo, aunque la famotidina puede tener algunos efectos antiinflamatorios, actualmente no hay evidencia suficiente para respaldar su uso para tratar la inflamación asociada con COVID-19. [38] Por lo tanto, no se recomienda para este propósito. [42]

Otro

Estudios a pequeña escala han mostrado evidencia inconsistente y no concluyente de eficacia en la esquizofrenia refractaria al tratamiento . [43]

Usos veterinarios

La famotidina se administra a perros y gatos con reflujo ácido. [44]

Referencias

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Enlaces externos

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