Sucralfato

Compuesto químico y medicamento gastrointestinal

El sucralfato , que se vende bajo varias marcas comerciales, es un medicamento que se utiliza para tratar las úlceras de estómago , la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), la proctitis por radiación y la inflamación del estómago , y para prevenir las úlceras por estrés . ^{[3] [4] [5]} Su utilidad en personas infectadas por H. pylori es limitada. ^[3] Se utiliza por vía oral (para las úlceras del tracto gastrointestinal superior) y por vía rectal (para la proctitis por radiación). ^{[3] [5]}

Los efectos secundarios comunes incluyen estreñimiento . ^[3] Los efectos secundarios graves pueden incluir formación de bezoar y encefalopatía . ^[6] Su uso parece ser seguro durante el embarazo y la lactancia . ^[6] No está claro cómo funciona, pero se cree que implica unirse a la úlcera y protegerla de daños mayores. ^{[3] [6]}

El sucralfato fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1981. ^[3] Está disponible como medicamento genérico . ^{[6] [7]} En 2021, fue el medicamento número 186 más recetado en los Estados Unidos, con más de 2  millones de recetas. ^{[8] [9]}

Usos médicos

El sucralfato se utiliza para el tratamiento de úlceras duodenales activas no relacionadas con el uso de fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE), ya que el mecanismo detrás de estas úlceras se debe a la hipersecreción de ácido. ^[1] No está aprobado por la FDA para úlceras gástricas , pero se usa ampliamente debido a la evidencia de eficacia. ^[10] El uso de sucralfato en la enfermedad de úlcera péptica ha disminuido recientemente, pero sigue siendo el agente preferido para la prevención de úlceras por estrés . ^{[11] [12] [13] [14]}

El sucralfato también se ha utilizado para las siguientes afecciones:

• Úlcera duodenal activa no relacionada con el uso de AINE
• Terapia de mantenimiento para úlceras duodenales resueltas
• Úlcera gástrica no relacionada con el uso de AINE y gastritis debido a ERGE: la terapia de combinación triple con lansoprazol + cisaprida + sucralfato puede mejorar significativamente los síntomas y la calidad de vida y fue más rentable que el grupo de combinación con ranitidina . ^[15]
• Úlcera aftosa y estomatitis debidas a radiación o quimioterapia : las pautas de 2013 de la Sociedad Internacional de Oncología Oral no recomiendan el sucralfato para la prevención de la mucositis oral en pacientes con cáncer de cabeza y cuello que reciben radioterapia o quimiorradiación debido a una falta de eficacia encontrada en un ensayo controlado aleatorizado . ^[16]
• Enfermedad por reflujo gastroesofágico durante el embarazo : terapia farmacológica de primera línea combinada con modificación del estilo de vida y la dieta . ^[17]
• Profilaxis de úlceras por estrés : se ha demostrado que el uso de sucralfato en lugar de antagonistas _H2 para la profilaxis de úlceras por estrés y las medidas para prevenir la aspiración , como la succión subglótica continua, reducen el riesgo de neumonía asociada a la ventilación mecánica (NAVM). ^[18] El sucralfato es menos eficaz para la profilaxis contra el sangrado gastrointestinal que un IBP o un bloqueador H2. Por ese motivo, no se utiliza comúnmente para la profilaxis de úlceras por estrés.
• Prevención de la formación de estenosis : el sucralfato tiene un efecto inhibidor sobre la formación de estenosis en quemaduras corrosivas experimentales y se puede utilizar en el tratamiento de quemaduras esofágicas corrosivas para mejorar la curación de la mucosa y suprimir la formación de estenosis ^[19].
• Proctitis por colitis ulcerosa ^[20]
• Sangrado rectal debido a proctitis por radiación para tratar cánceres de cuello uterino , próstata y colon . ^[5]
  • El sangrado de grado 1 experimentó alivio inmediato con un enema de sucrasulfato durante 1 mes.
  • Sangrado de grado 2, enema de sucrasulfato] y/o coagulación fueron eficaces.
  • El sangrado de grado 3 duró 1 año a pesar de las frecuentes transfusiones y coagulación.
  • El sangrado rectal de grado 2 y 3 se presentó en el 8,5 % de los pacientes. El factor de riesgo más significativo fue la ICRU-CRBED. El tratamiento inmediato con una combinación de enema de sucrasulfato y coagulación es eficaz para controlar el sangrado rectal de grado 1 y 2 sin el desarrollo de fístula o estenosis. ^[21]
• Tratamiento de la úlcera anastomótica después de la cirugía de bypass gástrico
• El Centro Nacional de Toxicología (Poison Control) con sede en Estados Unidos recomienda la suspensión de sucralfato como intervención en caso de ingestión conocida o sospechada de pilas de botón para reducir el riesgo y la gravedad de las lesiones en el esófago antes de la extracción endoscópica de la pila. ^{[22] [23]}
• Protección contra la neumonía asociada a la ventilación mecánica: la reducción de la acidez y el volumen gástricos aumenta el sobrecrecimiento bacteriano y la incidencia de neumonía asociada a la ventilación mecánica. Se puede considerar que el sucralfato tiene una ventaja sobre los bloqueadores H2 y los IBP en este sentido porque el sucralfato no cambia el pH del líquido gástrico. La mayoría de los metanálisis encontraron que la terapia con sucralfato disminuyó la incidencia de neumonía asociada a la ventilación mecánica en comparación con los antagonistas H2. ^[10]

Efectos secundarios

El efecto secundario más común observado es el estreñimiento (2-3%). Los efectos secundarios notificados con menor frecuencia (<0,5%) incluyen flatulencia , dolor de cabeza , hipofosfatemia , xerostomía (boca seca) y formación de bezoares . ^{[24] [25] [26]} No se recomienda el uso de este fármaco en personas con insuficiencia renal crónica , ya que podría causar acumulación de aluminio y toxicidad . Se han llevado a cabo algunos estudios bien controlados que investigan la seguridad y eficacia del sucralfato en niños y mujeres embarazadas ( categoría B del embarazo). ^{[1] [27] [28]}

Mecanismo de acción

El sucralfato es una sustancia de acción local que en un entorno ácido (pH < 4) reacciona con el ácido clorhídrico en el estómago para formar un material reticulante, viscoso y pastoso capaz de actuar como un amortiguador de ácido durante 6 a 8 horas después de una dosis única . ^[29] También se adhiere a las proteínas en la superficie de las úlceras, como la albúmina y el fibrinógeno , para formar complejos insolubles estables . Estos complejos sirven como barreras protectoras en la superficie de la úlcera, evitando un mayor daño del ácido , la pepsina y la bilis . ^[29] Además, el sucralfato previene la retrodifusión de iones de hidrógeno y absorbe tanto la pepsina como los ácidos biliares .

Se ha pensado que el sucralfato también estimula la producción de prostaglandina E ₂ , factores de crecimiento epidérmico (EGF), bFGF y moco gástrico . ^{[1] [30]}

Farmacocinética

• Inicio: 1 a 2 horas (inicio inicial de la enfermedad ulcerosa péptica (EUP))
• Absorción: <5% Vía oral
• Duración: Hasta 6 horas debido a la alta afinidad por la mucosa defectuosa ( PUD )
• Biodisponibilidad : 5%, el sucralfato se considera no sistémico, octasulfato de sacarosa: 5%, aluminio: 0,005%
• Metabolismo: No se metaboliza, se excreta sin cambios en la orina.
• Excreción: Principalmente en las heces como fármaco inalterado ^{[28] [31]}

Sociedad y cultura

Nombres de marca

Las marcas comerciales incluyen Carafate en los EE. UU., Sucramal en Italia, Sucrafil, Sufrate, Sucralpro, Sucralcoat, Pepsigard, Sucral, Hapifate, tabletas de Sucralpro y crema de Sucralpro en la India, Sutra o Musin en partes del sudeste asiático, Sulcrate en Canadá, Discral (sucralfato) en México, Ulsanic en Sudáfrica e Israel, Andapsin en Suecia, Antepsin en Turquía, Sucracell en la India y Ulsidex en Indonesia.

Referencias

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