Medicamentos intravenosos utilizados en anestesia general.
El ciprofol (también conocido como cipepofol o HSK3486 ) [1] es un nuevo derivado de fenol 2,6-disustituido que se utiliza para la inducción intravenosa de la anestesia general . [2] [3] El ciprofol, un agonista del ácido γ-aminobutírico altamente selectivo y de acción corta , [4] es de 4 a 6 veces más potente que otros derivados del fenol como el propofol o el fospropofol . [5]
A partir de 2023, todavía es un fármaco en investigación . [6] Fabricado por Haisco Pharmaceutical Group de Chengdu , Sichuan , China , el ciprofol ha sido sometido a ensayos de fase I y II en Australia y China. [6] [7] [8] En estos primeros estudios, el ciprofol parece ser comparable en eficacia al propofol y se asocia con menos eventos adversos . [3] [5] [9] [10] [11] [12] [13] [14] [15] [16]
Propiedades físicas
El ciprofol es un alquilfenol 2,6-disustituido ópticamente activo con un grupo ciclopropiletilo incorporado en el segundo átomo de carbono. Este grupo ciclopropilo aumenta los efectos estéricos e introduce efectos estereoselectivos sobre sus propiedades anestésicas. Estas propiedades parecen aumentar la potencia anestésica del ciprofol, en comparación con el propofol. [7]
Uso medico
Ciprofol se utiliza para la inducción intravenosa de la anestesia general . [2] [3] A partir de 2023, todavía es un fármaco en investigación. Hasta ahora, se ha descubierto que es eficaz como anestésico general en pacientes sometidas a cirugía ginecológica [5] [9] y trasplante de riñón , [17] así como para procedimientos endoscópicos como broncoscopia , [13] [18] esofagogastroduodenoscopia y colonoscopia . [19] [20]
El ciprofol también se ha utilizado para la sedación de pacientes críticamente enfermos sometidos a ventilación mecánica en la unidad de cuidados intensivos , [21] así como para el tratamiento de la agitación y el delirio en esa población de pacientes. [22] Cuando se combina con hipotermia terapéutica leve , el ciprofol también puede ser útil como agente protector cerebral en el contexto de una lesión por isquemia-reperfusión cerebral . [23]
Uso experimental
En modelos experimentales de infarto de miocardio inducido por isoproterenol (utilizando ratones como sujetos), el ciprofol parece proteger el corazón contra el daño oxidativo , la inflamación y la apoptosis de las células del músculo cardíaco . [24]
Efectos secundarios
En comparación con el propofol, los efectos secundarios como el dolor al inyectar [13] y la depresión respiratoria parecen ser menos comunes con el ciprofol. [14]
Farmacología
Farmacocinética
En comparación con el propofol, el ciprofol exhibe una unión más fuerte al receptor GABA A y provoca una mayor mejora de la neurotransmisión mediada por el receptor GABA A. [25]
No es necesario ajustar la dosis en personas con insuficiencia renal leve o moderada, [26] o en aquellas con insuficiencia hepática leve o moderada. [27] En personas de edad avanzada, una dosis ligeramente más baja (0,3 mg/kg) parece tener una eficacia similar a las dosis más altas administradas a personas más jóvenes, pero se asocia con menos efectos adversos. [28] [29]
Farmacodinamia
El ciprofol exhibe propiedades farmacodinámicas similares a las del propofol, incluido un inicio y una desaparición rápidos. El ciprofol parece tener efectos similares sobre los sistemas respiratorio y cardiovascular que el propofol. [5] En dosis de 0,4 mg/kg a 0,5 mg/kg, el ciprofol induce sedación/anestesia equivalente y tiene una incidencia de eventos adversos similar a la del propofol 2,0 mg/kg. [15] [16]
Biodegradación y toxicidad.
Ciprofol se caracteriza por un rápido inicio de acción y procesos predecibles de absorción, distribución, metabolismo y excreción . El compuesto sufre glucuronidación en el hígado , seguida de excreción por los riñones . [30]
Referencias
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