AP5 (también conocido como APV , ácido (2 R )-amino-5-fosfonovalérico o (2 R )-amino-5-fosfonopentanoato ) es un compuesto químico utilizado como herramienta bioquímica para estudiar varios procesos celulares. Es un antagonista selectivo del receptor NMDA que inhibe competitivamente el sitio de unión del ligando (glutamato) de los receptores NMDA . [1] AP5 bloquea los receptores NMDA en concentraciones micromolares (~50 μM).
AP5 bloquea el análogo celular del condicionamiento clásico en la babosa marina Aplysia californica y tiene efectos similares en la potenciación a largo plazo (LTP) de Aplysia , ya que los receptores NMDA son necesarios para ambos. [2] A veces se utiliza junto con el quelante de calcio BAPTA para determinar si los NMDAR son necesarios para un proceso celular particular. AP5/APV también se ha utilizado para estudiar la LTP dependiente de NMDAR en el hipocampo de los mamíferos. [3]
En general, AP5 actúa muy rápidamente en preparaciones in vitro y puede bloquear la acción del receptor NMDA en una concentración razonablemente pequeña. Se considera que el isómero activo de AP5 es la configuración D , aunque muchas preparaciones están disponibles como una mezcla racémica de isómeros D y L. Es útil para aislar la acción de otros receptores de glutamato en el cerebro, es decir, los receptores AMPA y kainato .
AP5 puede bloquear la conversión de una sinapsis silenciosa en una activa, ya que esta conversión depende del receptor NMDA.