La cefotaxima es un antibiótico que se utiliza para tratar una serie de infecciones bacterianas en cultivos de tejidos humanos, otros animales y plantas. [3] Específicamente en humanos se utiliza para tratar infecciones articulares , enfermedad inflamatoria pélvica , meningitis , neumonía , infecciones del tracto urinario , sepsis , gonorrea y celulitis . [3] Se administra mediante inyección en una vena o en un músculo . [3]
Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, reacciones alérgicas e inflamación en el lugar de la inyección. [3] Otro efecto secundario puede incluir diarrea por Clostridium difficile . [3] No se recomienda en personas que hayan tenido anafilaxia previa a una penicilina . [3] Es relativamente seguro su uso durante el embarazo y la lactancia . [3] [4] Pertenece a la familia de medicamentos de las cefalosporinas de tercera generación y actúa interfiriendo con la pared celular de la bacteria . [3]
La cefotaxima se descubrió en 1976 y comenzó a utilizarse comercialmente en 1980. [5] [6] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [7] Está disponible como medicamento genérico . [3]
Es un antibiótico de amplio espectro con actividad frente a numerosas bacterias grampositivas y gramnegativas . [ cita necesaria ]
Dado su amplio espectro de actividad, la cefotaxima se utiliza para una variedad de infecciones, que incluyen:
Aunque la cefotaxima ha demostrado eficacia en estas infecciones, no necesariamente se considera el agente de primera línea. En la meningitis, la cefotaxima cruza la barrera hematoencefálica mejor que la cefuroxima. [ cita necesaria ]
Como antibiótico β-lactámico de la clase de cefalosporinas de tercera generación, la cefotaxima es activa contra numerosas bacterias Gram-positivas y Gram-negativas, incluidas varias con resistencia a los β-lactámicos clásicos como la penicilina. Estas bacterias a menudo se manifiestan como infecciones del tracto respiratorio inferior, la piel, el sistema nervioso central, los huesos y la cavidad intraabdominal. Si bien siempre se deben considerar las susceptibilidades regionales, la cefotaxima generalmente es eficaz contra estos organismos (además de muchos otros): [8]
Los organismos notables contra los cuales la cefotaxima no es activa incluyen Pseudomonas y Enterococcus . [9] Como se indica, tiene una actividad modesta contra el anaeróbico Bacteroides fragilis .
Lo siguiente representa datos de susceptibilidad de CIM para algunos microorganismos de importancia médica:
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Históricamente, se ha considerado que la cefotaxima es comparable a la ceftriaxona (otra cefalosporina de tercera generación) en seguridad y eficacia para el tratamiento de la meningitis bacteriana, infecciones del tracto respiratorio inferior, infecciones de la piel y tejidos blandos, infecciones del tracto genitourinario e infecciones del torrente sanguíneo, así como como profilaxis de la cirugía abdominal. [12] [13] [14] La mayoría de estas infecciones son causadas por organismos tradicionalmente sensibles a ambas cefalosporinas. Sin embargo, la ceftriaxona tiene la ventaja de administrarse una vez al día, mientras que la vida media más corta de la cefotaxima requiere dos o tres dosis diarias para ser eficaz. Los patrones cambiantes en la resistencia microbiana sugieren que la cefotaxima puede estar sufriendo una mayor resistencia que la ceftriaxona, mientras que anteriormente las dos se consideraban comparables. [15] Tener en cuenta las sensibilidades microbianas regionales también es importante al elegir cualquier agente antimicrobiano para el tratamiento de la infección. [ cita necesaria ]
La cefotaxima está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la cefotaxima u otras cefalosporinas. Se debe tener precaución y sopesar los riesgos frente a los posibles beneficios en pacientes con alergia a la penicilina, debido a la reactividad cruzada entre las clases. [ cita necesaria ]
Las reacciones adversas más comunes experimentadas son:
La cefotaxima es un antibiótico β-lactámico (que se refiere a los componentes estructurales de la propia molécula del fármaco). Como clase, los β-lactámicos inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse a una o más de las proteínas fijadoras de penicilina (PBP). Esto inhibe el paso final de transpeptidación de la síntesis de peptidoglicano en las paredes celulares bacterianas, inhibiendo así la biosíntesis de la pared celular. Las bacterias eventualmente se lisan debido a la actividad continua de las enzimas autolíticas de la pared celular (autolisinas y mureína hidrolasas) en ausencia de ensamblaje de la pared celular. [9] Debido al mecanismo de su ataque a la síntesis de la pared celular bacteriana, los β-lactámicos se consideran bactericidas . [8]
A diferencia de los β-lactámicos como la penicilina y la amoxicilina, que son altamente susceptibles a la degradación por las enzimas β-lactamasas (producidas, por ejemplo, casi universalmente por S. aureus ), la cefotaxima cuenta con el beneficio adicional de la resistencia a la degradación de las β-lactamasas debido a la Configuración estructural de la molécula de cefotaxima. La configuración sin del resto metoxi imino confiere estabilidad frente a las β-lactamasas . [16] En consecuencia, el espectro de actividad se amplía para incluir varios organismos productores de β-lactamasa (que de otro modo serían resistentes a los antibióticos β-lactámicos), como se describe a continuación. [ cita necesaria ]
La cefotaxima, al igual que otros antibióticos β-lactámicos , no sólo bloquea la división de las bacterias, incluidas las cianobacterias , sino también la división de las cianelas, los orgánulos fotosintéticos de los glaucofitos y la división de los cloroplastos de los briofitos . Por el contrario, no tiene ningún efecto sobre los plastidios de las plantas vasculares . Esto apoya la teoría endosimbiótica e indica una evolución de la división de plástidos en las plantas terrestres. [17]
La cefotaxima se administra mediante inyección intramuscular o infusión intravenosa. Dado que la cefotaxima se metaboliza en metabolitos activos e inactivos en el hígado y se excreta en gran medida en la orina, puede ser apropiado ajustar la dosis en personas con insuficiencia renal o hepática. [8] [18] [19]
La cefotaxima es la única cefalosporina que tiene una toxicidad muy baja en las plantas, incluso en concentraciones más altas (hasta 500 mg/L). Se usa ampliamente para tratar infecciones de tejidos vegetales con bacterias Gram-negativas, [20] mientras que la vancomicina se usa para tratar infecciones de tejidos vegetales con bacterias Gram-positivas. [21] [22]