Un bloqueador ganglionar (o gangliopléjico ) es un tipo de medicamento que inhibe la transmisión entre neuronas preganglionares y posganglionares en el sistema nervioso autónomo , a menudo actuando como antagonista del receptor nicotínico . [1] Los receptores nicotínicos de acetilcolina se encuentran en el músculo esquelético, pero también dentro de la ruta de transmisión del sistema nervioso simpático y parasimpático (que juntos forman el sistema nervioso autónomo). Más específicamente, los receptores nicotínicos se encuentran dentro de los ganglios del sistema nervioso autónomo, lo que permite que las señales salientes se transmitan desde las células presinápticas a las postsinápticas. Así, por ejemplo, el bloqueo de los receptores nicotínicos de acetilcolina bloquea la estimulación simpática (excitadora) y parasimpática (calmante) del corazón. El antagonista nicotínico hexametonio, por ejemplo, hace esto bloqueando la transmisión de señales salientes a través de los ganglios autónomos en el receptor nicotínico de acetilcolina postsináptico.
Debido a que los bloqueadores ganglionares bloquean tanto el sistema nervioso parasimpático como el sistema nervioso simpático , el efecto de estos fármacos depende del tono dominante en el sistema orgánico. [2]
El término opuesto a un bloqueador ganglionar se refiere a un estimulante ganglionar. Algunas sustancias pueden exhibir efectos tanto estimulantes como bloqueantes sobre los ganglios autónomos, dependiendo de la dosis y/o la duración de la acción. Un ejemplo de esta acción "doble" es la nicotina, que realiza esta acción a través del bloqueo de la despolarización (ver la clasificación a continuación).
El primer bloqueador ganglionar que se utilizó clínicamente fue el tetraetilamonio , aunque pronto fue reemplazado por fármacos mejores. [3]
Antagonistas del receptor nicotínico:
Agonistas del receptor nicotínico (actúan a través del bloqueo de la despolarización ):
Bloqueo de la liberación de ACh en los ganglios autónomos (aunque tienen muchas otras acciones en otras partes):
Los bloqueadores ganglionares se utilizan con menos frecuencia en la actualidad que en el pasado, porque ahora se dispone de antihipertensivos con menos efectos secundarios. El hexametonio ha sido descrito como el "primer fármaco antihipertensivo eficaz". [4] Sin embargo, todavía se utilizan en algunas situaciones de emergencia, como la disección aórtica o la disreflexia autonómica .