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Aminofilina

La aminofilina es un compuesto del broncodilatador teofilina con etilendiamina en una proporción de 2:1. La etilendiamina mejora la solubilidad y la aminofilina suele encontrarse en forma de dihidrato . [2]

La aminofilina es menos potente y de acción más corta que la teofilina . Su uso más común es en el tratamiento de la obstrucción de las vías respiratorias causada por asma o EPOC. La aminofilina es un antagonista no selectivo del receptor de adenosina y un inhibidor de la fosfodiesterasa . [3]

Usos médicos

La aminofilina intravenosa se puede utilizar para la exacerbación aguda de los síntomas y la obstrucción reversible de las vías respiratorias en el asma y otras enfermedades pulmonares crónicas como la EPOC , el enfisema y la bronquitis crónica . Se utiliza como complemento de los agonistas selectivos beta-2 inhalados y los corticosteroides administrados sistémicamente . [4]

La aminofilina se utiliza para revertir las infusiones basadas en regadenosón , dipiridamol o adenosina durante las pruebas de esfuerzo en cardiología nuclear. También se ha informado que la aminofilina es eficaz para prevenir frecuencias cardíacas lentas durante intervenciones cardiovasculares complejas (aterectomía de la arteria coronaria derecha). [5] También se utiliza en el tratamiento del bloqueo cardíaco debido a un infarto agudo de miocardio inferior. También puede causar paro cardíaco .

La aminofilina ha demostrado ser prometedora como reductor de grasa corporal cuando se utiliza como crema tópica. [6] La aminofilina también es una opción de tratamiento para el shock anafiláctico . [7]

Si bien se ha sugerido su uso en casos de paro cardíaco, la evidencia no respalda un beneficio. [8] [9]

Efectos secundarios

La aminofilina puede provocar toxicidad por teofilina. Se ha descubierto que la aminofilina disminuye los efectos sedantes del propofol [10] y disminuye la acción anticonvulsiva del topiramato . [11]

Propiedades

Es más soluble en agua que la teofilina. Se presenta en forma de gránulos o polvo de color blanco o ligeramente amarillento, con un ligero olor amoniacal y un sabor amargo. Al exponerse al aire, pierde gradualmente etilendiamina y absorbe dióxido de carbono con la liberación de teofilina libre. Sus soluciones son alcalinas . 1 g se disuelve en 25 mL de agua para dar una solución transparente; 1 g disuelto en 5 mL de agua cristaliza al reposar, pero se vuelve a disolver cuando se añade una pequeña cantidad de etilendiamina . Insoluble en alcohol y en éter.

Farmacología

Al igual que otros derivados de xantina metilada , la aminofilina es a la vez un

  1. inhibidor no selectivo competitivo de la fosfodiesterasa [12] que aumenta el AMPc intracelular , activa la PKA , inhibe la síntesis de TNF-alfa [13] [14] y leucotrienos [15] , y reduce la inflamación y la inmunidad innata [15] y
  2. antagonista no selectivo del receptor de adenosina . [16]

La aminofilina causa broncodilatación, diuresis † , estimulación del sistema nervioso central y cardíaco, y secreción de ácido gástrico al bloquear la fosfodiesterasa que aumenta las concentraciones tisulares de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) que a su vez promueve la estimulación de la lipólisis , glucogenólisis y gluconeogénesis por catecolaminas , e induce la liberación de epinefrina de las células de la médula suprarrenal † . La diuresis es causada por un aumento de AMPc que actúa en el SNC para inhibir la liberación de la hormona antidiurética (arginina-vasopresina).

La adenosina es un mensajero extracelular endógeno que puede regular las necesidades de oxígeno del miocardio. [3] [17] Actúa a través de receptores de superficie celular que efectúan vías de señalización intracelular para aumentar el flujo sanguíneo de la arteria coronaria, disminuir la frecuencia cardíaca, bloquear la conducción del nódulo auriculoventricular, suprimir la automaticidad cardíaca y disminuir los efectos β-adrenérgicos sobre la contractilidad. [3] [17] La ​​adenosina también antagoniza los efectos cronotrópicos e ionotrópicos de las catecolaminas circulantes. [18] En general, la adenosina disminuye la frecuencia cardíaca y la fuerza de contracción, lo que aumenta el suministro de sangre al músculo cardíaco. Dadas circunstancias específicas, este mecanismo (que está destinado a proteger el corazón) puede causar bradiasistolia refractaria resistente a la atropina. [3] Los efectos de la adenosina dependen de la concentración. Los receptores de adenosina son antagonizados competitivamente por metilxantinas como la aminofilina. [3] [17] [18] La aminofilina antagoniza competitivamente las acciones cardíacas de la adenosina en los receptores de la superficie celular. [17] Por lo tanto, aumenta la frecuencia cardíaca y la contractilidad.

Referencias

  1. ^ "Solicitud de nuevo fármaco abreviada (ANDA) para medicamentos aprobados por la FDA: 087242". fda.gov . 26 de octubre de 1983 . Consultado el 2 de diciembre de 2023 .
  2. ^ "Monografía profesional sobre aminofilina". Drugs.com .
  3. ^ abcde Mader TJ, Smithline HA, Durkin L, Scriver G (marzo de 2003). "Un ensayo controlado aleatorio de aminofilina intravenosa para el paro cardíaco asistólico extrahospitalario resistente a la atropina". Medicina de emergencia académica . 10 (3): 192–197. doi : 10.1197/aemj.10.3.192 . PMID  12615581.
  4. ^ "Inyección de aminofilina". Drugs.com . Consultado el 6 de enero de 2018 .
  5. ^ "Aminofilina para prevenir bradiarritmias durante la aterectomía orbital o rotacional de la arteria coronaria derecha". invasivecardiology.com . Archivado desde el original el 2020-08-03 . Consultado el 2018-06-15 .
  6. ^ Caruso MK, Pekarovic S, Raum WJ, Greenway F (mayo de 2007). "Reducción tópica de grasa en la cintura". Diabetes, obesidad y metabolismo . 9 (3): 300–303. doi :10.1111/j.1463-1326.2006.00600.x. PMID  17391155. S2CID  988473.
  7. ^ Blackbourne LH. Retirada quirúrgica. Lippincott Williams y Wilkins, 2009. pp169
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  9. ^ Hurley KF, Magee K, Green R (noviembre de 2015). "Aminofilina para el paro cardíaco bradiasistólico en adultos". Base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 2015 (11): CD006781. doi :10.1002/14651858.CD006781.pub3. PMC 8454042. PMID  26593309 . 
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