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Regadenosón

El regadenosón , que se comercializa bajo la marca Lexiscan , entre otras, es un agonista del receptor de adenosina A2A que es un vasodilatador coronario que se utiliza habitualmente en pruebas de esfuerzo farmacológicas. Produce hiperemia rápidamente y la mantiene durante un tiempo que resulta útil para la obtención de imágenes de perfusión miocárdica con radionúclidos . [1] La naturaleza selectiva del fármaco lo hace preferible a otros agentes de estrés como la adenosina , que son menos selectivos y, por tanto, provocan más efectos secundarios.

El regadenosón fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos el 10 de abril de 2008 y es comercializado por Astellas Pharma bajo el nombre comercial Lexiscan. [2] Está aprobado para su uso en la Unión Europea y bajo el nombre de Rapiscan. Es comercializado por GE Healthcare y se vende tanto en el Reino Unido como en Alemania. El regadenosón fue aprobado para su uso en la Unión Europea en septiembre de 2010. [3] Está disponible como medicamento genérico . [4]

El regadenosón tiene una vida media biológica de dos a tres minutos , en comparación con la vida media de diez segundos de la adenosina . Como resultado, los protocolos de estrés con regadenosón utilizan un solo bolo , en lugar de la infusión continua de cuatro a seis minutos que se necesitaba con la adenosina. Mientras que la infusión de adenosina se basa en el peso (140 mcg/kg/min), el regadenosón se administra como una dosis de jeringa precargada de 0,4 mg/5 ml que es estándar para todos los pesos. Las pruebas de estrés con regadenosón no se ven afectadas por la presencia de betabloqueantes , ya que el regadenosón vasodilata a través de la vía de la adenosina sin estimular los receptores beta adrenérgicos . [ cita requerida ]

El regadenosón puede alterar temporalmente la integridad de la barrera hematoencefálica al inhibir la función de la glicoproteína P. [5]

Referencias

  1. ^ Cerqueira MD (julio de 2004). "El futuro del estrés farmacológico: agonistas selectivos del receptor de adenosina A2A". The American Journal of Cardiology . 94 (2A): 33D–40D, discusión 40D-42D. doi :10.1016/j.amjcard.2004.04.017. PMID  15261132.
  2. ^ "CV Therapeutics y Astellas anuncian la aprobación de la FDA para Lexiscan(TM)" (PDF) . Astellas Pharma US, Inc .
  3. ^ "Rapiscan EPAR". Agencia Europea de Medicamentos . Consultado el 3 de mayo de 2020 .
  4. ^ "Aprobaciones competitivas de terapias genéricas". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) . 29 de junio de 2023. Archivado desde el original el 29 de junio de 2023. Consultado el 29 de junio de 2023 .
  5. ^ Kim DG, Bynoe MS (mayo de 2016). "El receptor de adenosina A2A modula la glucoproteína P transportadora de eflujo de fármacos en la barrera hematoencefálica". The Journal of Clinical Investigation . 126 (5): 1717–33. doi :10.1172/JCI76207. PMC 4855938 . PMID  27043281.