Receptor adrenérgico alfa-2A

Gen codificador de proteínas en la especie Homo sapiens

El receptor adrenérgico alfa-2A (adrenoceptor α _2A ), también conocido como ADRA2A , es un receptor adrenérgico α 2 y también denota el gen humano que lo codifica. ^[5]

Receptor

Los receptores adrenérgicos α ₂ incluyen tres subtipos altamente homólogos: α _2A , α _2B y α _2C . Estos receptores tienen un papel fundamental en la regulación de la liberación de neurotransmisores de los nervios simpáticos y de las neuronas adrenérgicas del sistema nervioso central . Los estudios en ratones revelaron que tanto el subtipo α _2A como el α _2C eran necesarios para el control presináptico normal de la liberación de transmisores de los nervios simpáticos del corazón y de las neuronas noradrenérgicas centrales; el subtipo α _2A inhibía la liberación de transmisores a frecuencias de estimulación altas, mientras que el subtipo α _2C modulaba la neurotransmisión a niveles más bajos de actividad nerviosa. ^[6]

Gene

Este gen codifica el subtipo α _2A y no contiene intrones ni en sus secuencias codificantes ni en las no traducidas . ^[5]

Ligandos

Agonistas

• 4-NEMD
• Brimonidina
• Clonidina
• Detomidina
• Dexmedetomidina
• Guanfacina
• Lofexidina
• Mirceno
• Medetomidina
• PS75 ^[7]
• Tizanidina
• Xilazina

Antagonistas

• Atipamezol
• Idazoxán
• 1-PP (metabolito activo de buspirona y gepirona )
• Asenapina
• BRL-44408
• Clozapina
• Lurasidona
• Mianserina
• Mirtazapina
• Paliperidona
• Risperidona
• Yohimbina

Véase también

• Receptor adrenérgico

Referencias

1. GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000150594 – Ensembl , mayo de 2017
2. GRCm38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSMUSG00000033717 – Ensembl , mayo de 2017
3. "Referencia de PubMed humana:". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
4. "Referencia PubMed de ratón:". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU . .
5. "Gen Entrez: receptor adrenérgico alfa-2A ADRA2A".
6. Hein L, Altman JD, Kobilka BK (noviembre de 1999). "Two functionally distinct alpha2-adrenenergic receptors regulation sympathetic neurotransmission" (Dos receptores adrenérgicos alfa2 funcionalmente distintos regulan la neurotransmisión simpática). Nature . 402 (6758): 181–184. Bibcode :1999Natur.402..181H. doi :10.1038/46040. PMID  10647009. S2CID  205047992.
7. Fink EA, Xu J, Hübner H, Braz JM, Seemann P, Avet C, et al. (septiembre de 2022). "Descubrimiento basado en la estructura de analgésicos no opioides que actúan a través del receptor adrenérgico α2A". Science . 377 (6614): eabn7065. doi :10.1126/science.abn7065. PMC 10360211 . PMID  36173843. 

Lectura adicional

• Perälä M, Hirvonen H, Kalimo H, Ala-Uotila S, Regan JW, Akerman KE, et al. (noviembre de 1992). "Expresión diferencial de dos ARNm del subtipo del receptor alfa 2-adrenérgico en tejidos humanos". Investigación cerebral. Investigación cerebral molecular . 16 (1–2): 57–63. doi :10.1016/0169-328X(92)90193-F. PMID  1334200.
• Surprenant A, Horstman DA, Akbarali H, Limbird LE (agosto de 1992). "Una mutación puntual del receptor alfa 2-adrenérgico que bloquea el acoplamiento a las corrientes de potasio pero no de calcio". Science . 257 (5072): 977–980. Bibcode :1992Sci...257..977S. doi :10.1126/science.1354394. PMID  1354394.
• Handy DE, Gavras H (noviembre de 1992). "Región promotora del gen del receptor adrenérgico alfa 2A humano". The Journal of Biological Chemistry . 267 (33): 24017–24022. doi : 10.1016/S0021-9258(18)35938-6 . PMID  1385431.
• Suryanarayana S, Daunt DA, Von Zastrow M, Kobilka BK (agosto de 1991). "Una mutación puntual en el séptimo dominio hidrofóbico del receptor adrenérgico alfa 2 aumenta su afinidad por una familia de antagonistas del receptor beta". The Journal of Biological Chemistry . 266 (23): 15488–15492. doi : 10.1016/S0021-9258(18)98642-4 . PMID  1678390.
• Wang CD, Buck MA, Fraser CM (agosto de 1991). "Mutagénesis dirigida de receptores adrenérgicos alfa 2A: identificación de aminoácidos implicados en la unión de ligandos y la activación de receptores por agonistas". Farmacología molecular . 40 (2): 168–179. PMID  1678850.
• Chhajlani V, Rangel N, Uhlén S, Wikberg JE (marzo de 1991). "Identificación de un gen adicional perteneciente a la familia de receptores adrenérgicos alfa 2 en el genoma humano mediante PCR". FEBS Letters . 280 (2): 241–244. Bibcode :1991FEBSL.280..241C. doi : 10.1016/0014-5793(91)80301-I . PMID  1849485. S2CID  26642747.
• Guyer CA, Horstman DA, Wilson AL, Clark JD, Cragoe EJ, Limbird LE (octubre de 1990). "Clonación, secuenciación y expresión del gen que codifica el receptor alfa 2-adrenérgico porcino. Modulación alostérica por análogos de Na+, H+ y amilorida". The Journal of Biological Chemistry . 265 (28): 17307–17317. doi : 10.1016/S0021-9258(17)44904-0 . PMID  2170371.
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• Kobilka BK, Matsui H, Kobilka TS, Yang-Feng TL, Francke U, Caron MG, et al. (octubre de 1987). "Clonación, secuenciación y expresión del gen que codifica el receptor alfa 2-adrenérgico de plaquetas humanas". Science . 238 (4827): 650–656. Bibcode :1987Sci...238..650K. doi :10.1126/science.2823383. PMID  2823383.
• Lynch CJ, Steer ML (abril de 1981). "Evidencia de receptores alfa 2 de alta y baja afinidad. Comparación de la unión de [3H]norepinefrina y [3H]fentolamina a las membranas plaquetarias humanas". The Journal of Biological Chemistry . 256 (7): 3298–3303. doi : 10.1016/S0021-9258(19)69606-7 . PMID  6259160.
• Eason MG, Moreira SP, Liggett SB (marzo de 1995). "Cuatro serinas consecutivas en el tercer bucle intracelular son los sitios de fosforilación y desensibilización del receptor alfa 2A-adrenérgico mediada por la quinasa del receptor beta-adrenérgico". The Journal of Biological Chemistry . 270 (9): 4681–4688. doi : 10.1074/jbc.270.9.4681 . PMID  7876239.
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• Alblas J, van Corven EJ, Hordijk PL, Milligan G, Moolenaar WH (octubre de 1993). "Activación mediada por Gi de la vía de la proteína quinasa activada por mitógeno p21ras por receptores alfa 2-adrenérgicos expresados ​​en fibroblastos". The Journal of Biological Chemistry . 268 (30): 22235–22238. doi : 10.1016/S0021-9258(18)41514-1 . PMID  8226727.
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• Prezeau L, Richman JG, Edwards SW, Limbird LE (mayo de 1999). "La isoforma zeta de las proteínas 14-3-3 interactúa con el tercer bucle intracelular de diferentes subtipos de receptores alfa2-adrenérgicos". The Journal of Biological Chemistry . 274 (19): 13462–13469. doi : 10.1074/jbc.274.19.13462 . PMID  10224112.
• Hein L, Altman JD, Kobilka BK (noviembre de 1999). "Two functionally distinct alpha2-adrenenergic receptors regulation sympathetic neurotransmission" (Dos receptores adrenérgicos alfa2 funcionalmente distintos regulan la neurotransmisión simpática). Nature . 402 (6758): 181–184. Bibcode :1999Natur.402..181H. doi :10.1038/46040. PMID  10647009. S2CID  205047992.
• Schaak S, Cussac D, Cayla C, Devedjian JC, Guyot R, Paris H, et al. (agosto de 2000). "Los adrenoceptores alfa(2) regulan la proliferación de células epiteliales intestinales humanas". Gut . 47 (2): 242–250. doi :10.1136/gut.47.2.242. PMC  1728001 . PMID  10896916.

Enlaces externos

• "α2A-adrenoceptor". Base de datos de receptores y canales iónicos de la IUPHAR . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica. Archivado desde el original el 2015-04-02 . Consultado el 2008-11-25 .
• Ubicación del genoma humano ADRA2A y página de detalles del gen ADRA2A en el navegador de genoma de la UCSC .
• Página de detalles del gen ZNF32 y ubicación del genoma humano en el navegador de genomas de la UCSC .