Los bloqueadores alfa-2 (o bloqueadores α2 ) son un subconjunto de la clase de fármacos bloqueadores alfa y son antagonistas del receptor adrenérgico α2 . Se utilizan principalmente en investigación, habiendo encontrado una aplicación clínica limitada en medicina humana. Se utilizan ampliamente en medicina veterinaria para revertir los efectos de los fármacos agonistas alfa- 2 utilizados como sedantes, como la xilacina, la medetomidina y la dexmedetomidina. Los bloqueadores alfa-2 aumentan la liberación de noradrenalina .
La yohimbina , utilizada históricamente como afrodisíaco , se utiliza a veces en medicina veterinaria (aunque ahora ha sido reemplazada en gran medida por el atipamezol ) para revertir los efectos de los α2 como la medetomidina , que se utilizan como sedantes durante la cirugía. [1]
Los antidepresivos tetracíclicos mianserina y mirtazapina son bloqueadores α2 , aunque su eficacia como antidepresivos puede provenir de su actividad en otros sitios receptores. [ cita requerida ]
Mecanísticamente, los bloqueadores α2 aumentan los neurotransmisores adrenérgicos , dopaminérgicos y serotoninérgicos e inducen la secreción de insulina , disminuyendo los niveles de azúcar en sangre. [ cita requerida ]
La retirada de los bloqueadores α2 puede ser difícil o peligrosa, ya que la regulación negativa global de los neurotransmisores puede causar síntomas de depresión y otros problemas neurológicos, y el aumento de los niveles de azúcar en sangre junto con la disminución de la sensibilidad a la insulina pueden causar diabetes. [ cita requerida ] Además, puede producirse una reducción de la microcirculación junto con una hipersensibilidad a la adrenalina en órganos como el hígado. [ cita requerida ]
Los ejemplos incluyen atipamezol , [2] efaroxano , idazoxano , [3] yohimbina y rauwolscina , fentolamina .
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