El activador continuo del receptor de eritropoyetina ( CERA ) es el término genérico para los fármacos de una nueva clase de agentes estimulantes de la eritropoyesis (AEE) de tercera generación. En los medios de comunicación, estos agentes se conocen comúnmente como "EPO", abreviatura de eritropoyetina . Los CERA tienen una vida media prolongada y un mecanismo de acción que promueve una mayor estimulación de los receptores de eritropoyetina en comparación con otros AEE.
En enero de 2008 , Roche Pharmaceuticals recibió la aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) para comercializar, con el nombre comercial Mircera , un activador continuo del receptor de la eritropoyesis ( metoxipolietilenglicol-epoetina beta ) para el tratamiento de la anemia en pacientes con enfermedad renal crónica , incluidos aquellos sometidos a diálisis . [1] [ cita requerida ] Este problema parece haberse resuelto, ya que las clínicas de diálisis de Fresenius Medical en los EE. UU. ahora administran este medicamento. [ cita requerida ] ) La metoxipolietilenglicol-epoetina beta había sido aprobada por la Comisión Europea en agosto de 2007 y se puso a disposición en Europa a principios de 2008. [2]
En términos de su estructura, Mircera es similar a los fármacos sintéticos EPO anteriores, excepto que está conectado a una sustancia química llamada polietilenglicol (PEG), que hace que dure más tiempo en el cuerpo. Según Roche, el producto tiene la vida media más larga de todos los agentes estimulantes de la eritropoyesis (AEE) aprobados por la FDA: hasta 6 veces más larga que la darbepoetina alfa y hasta 20 veces más larga que la epoetina. Por lo tanto, los CERA prometen una dosificación más baja (significativamente debido al alto costo inherente de la fabricación de fármacos de proteína recombinante) y inyecciones menos frecuentes para los pacientes. Los ESA se administran mediante inyecciones subcutáneas, a menudo en los consultorios médicos para pacientes que carecen de la habilidad o la destreza para inyectarse ellos mismos, por lo que el régimen de dosificación de una o dos veces al mes para los CERA promete menos visitas costosas e incómodas al consultorio para los pacientes que requieren un mantenimiento constante del nivel de hemoglobina para la enfermedad renal crónica.
En los ensayos clínicos, la administración de CERA cada 3 o 4 semanas demostró una eficacia similar a la de la epoetina alfa y la darbepoetina alfa para mantener las concentraciones de hemoglobina dentro del rango objetivo. En general, CERA ha sido bien tolerado en los ensayos clínicos. [ cita requerida ]
Al igual que todas las generaciones anteriores de EPO, la droga ha hecho su aparición como agente dopante en el deporte de resistencia. Se rumoreaba [ ¿por quién? ] que se bloqueaba en los riñones debido a su tamaño y, por lo tanto, no se detectaba en los controles de dopaje basados en orina. [ cita requerida ] Sin embargo, el ciclista profesional Riccardo Riccò devolvió una prueba de muestra A positiva para Mircera en el Tour de Francia de 2008 y fue expulsado de la carrera por su equipo y arrestado por la policía francesa. [3] En septiembre de 2008, se informó que las muestras de alrededor de 30 ciclistas del Tour se volverían a analizar utilizando una prueba nueva y más efectiva para CERA [4] y en octubre de 2008, el dos veces ganador de etapa Stefan Schumacher , el tercer puesto en la general y ganador del maillot de lunares Bernhard Kohl y Leonardo Piepoli dieron positivo para CERA. [5]
Seis semanas después del final de los Juegos Olímpicos de 2008 , el Comité Olímpico Internacional (COI) anunció que volvería a analizar todas las muestras de dopaje de los Juegos Olímpicos de Beijing de 2008 para detectar CERA. [6] El COI anunció en abril de 2009 que el ciclista Davide Rebellin había dado positivo en la prueba de uso de CERA. [ cita requerida ]
En julio de 2009, la Unión Ciclista Internacional anunció que Danilo Di Luca , que había terminado segundo en el Giro de Italia de 2009, tenía muestras de dos etapas que dieron positivo. [7]
En la edición de agosto de 2009 de la revista científica Comparative Exercise Physiology , el Dr. Don Catlin y sus colegas de la ONG Anti-Doping Research (ADR) , con sede en Los Ángeles , informaron que habían desarrollado una prueba equina para CERA. [8]
En noviembre de 2009, el campeón olímpico de 1500 m, Rashid Ramzi, fue despojado de su título por el COI tras dar positivo por CERA. [9]
En julio de 2010, el atleta Erik Tysse dio positivo en la prueba CERA y posteriormente fue suspendido por dos años por la IAAF . [ cita requerida ]