El subsalicilato de bismuto , que se vende de forma genérica como bismuto rosa y bajo marcas como Pepto-Bismol , Pepti-Calm y BisBacter , es un medicamento que se utiliza para tratar molestias temporales del estómago y del tracto gastrointestinal , como malestar estomacal , acidez u otros síntomas similares.
El subsalicilato de bismuto se utiliza como antiácido y antidiarreico , y para tratar algunos otros síntomas gastrointestinales, como las náuseas. El mecanismo por el que esto ocurre aún no está bien documentado. Se cree que se debe a una combinación de los siguientes factores: [4]
Estimulación de la absorción de líquidos y electrolitos por la pared intestinal (acción antisecretora)
Como salicilato , reduce la inflamación/irritación del revestimiento del estómago y del intestino mediante la inhibición de la prostaglandina G/H sintasa 1/2.
Reducción de la hipermotilidad del estómago.
Inhibe la adhesión y filmogénesis por Escherichia coli
Acción bactericida de varios de sus subcomponentes, incluido el ácido salicílico [5]
Acción bactericida a través de un llamado efecto oligodinámico en el que pequeñas cantidades de metales pesados como el bismuto dañan muchas especies diferentes de bacterias.
Propiedades antiácidas débiles
Los datos in vitro e in vivo han demostrado que el subsalicilato de bismuto se hidroliza en el intestino para formar oxicloruro de bismuto y ácido salicílico y, con menos frecuencia, hidróxido de bismuto . En el estómago, es probable que se trate de una hidrólisis catalizada por ácido. El ácido salicílico se absorbe y se pueden encontrar concentraciones terapéuticas de ácido salicílico en la sangre después de la administración de subsalicilato de bismuto. Se cree que tanto el oxicloruro de bismuto como el hidróxido de bismuto tienen efectos bactericidas, al igual que el ácido salicílico para la E. coli enterotoxigénica , una causa común de la " diarrea del viajero ". [5]
Históricamente, los compuestos de organobismuto se han utilizado en medios de cultivo para el aislamiento selectivo de microorganismos. Se ha demostrado que dichas sales inhiben la proliferación de Helicobacter pylori , otras bacterias entéricas y algunos hongos. [6]
Efectos adversos
Existen algunos efectos adversos . Puede causar lengua y heces negras en algunos usuarios de la droga cuando se combina con trazas de azufre en la saliva y el colon para formar sulfuro de bismuto . [7] El sulfuro de bismuto es una sal negra altamente insoluble y la decoloración observada es temporal e inofensiva.
El uso prolongado (más de seis semanas) puede provocar acumulación y toxicidad. [8] Una ingesta diaria elevada durante un período de meses puede causar fatiga grave, debilidad y síntomas neurológicos que se revierten con la interrupción. [9] Algunos de los riesgos del salicilismo pueden aplicarse al uso de subsalicilato de bismuto. [10] [11] [12]
Los niños no deben tomar medicamentos con subsalicilato de bismuto mientras se recuperan de la gripe o la varicela , ya que la evidencia epidemiológica apunta a una asociación entre el uso de medicamentos que contienen salicilato durante ciertas infecciones virales y la aparición del síndrome de Reye . [13] Por la misma razón, generalmente se recomienda que las madres lactantes no usen medicamentos que contengan subsalicilato de bismuto porque pequeñas cantidades del medicamento se excretan en la leche materna humana, y estas representan un riesgo teórico de síndrome de Reye para los niños lactantes. [14]
Los salicilatos son muy tóxicos para los gatos, por lo que no se les debe administrar subsalicilato de bismuto. [15]
El Formulario Nacional Británico no recomienda antiácidos que contengan bismuto (a menos que estén quelados ), advirtiendo que el bismuto absorbido puede ser neurotóxico y causar encefalopatía, y que dichos antiácidos tienden a producir estreñimiento. [16]
Interacciones farmacológicas
Existe un mayor riesgo de sangrado cuando se utiliza subsalicilato de bismuto y terapia anticoagulante, como Coumadin (warfarina) . [17] [18] [19]
Historia
Anuncio de la revista Life de 1957 para el producto
Las sales de bismuto se utilizaban en Europa a finales del siglo XVIII. La combinación de subsalicilato de bismuto y sales de cinc para producir astringencia con salol (salicilato de fenilo) parece haber comenzado en los EE. UU. a principios del siglo XX como remedio para la diarrea potencialmente mortal en los bebés con cólera . Al principio se vendía directamente a los médicos y se comercializó por primera vez como Bismosal en 1918. [20]
Pepto-Bismol fue comercializado por primera vez en 1900 [20] por un médico de Nueva York. Originalmente, lo vendía la Norwich Pharmacal Company como remedio para la diarrea infantil con el nombre de "Bismosal: Mixture Cholera Infantum". [20] En 1919, pasó a llamarse Pepto-Bismol. En 1982, Procter and Gamble adquirió Norwich Eaton Pharmaceuticals. [21]
A partir de 1946 y 1959, los anuncios canadienses colocados por Norwich muestran el producto como Pepto-Besmal tanto en gráficos como en texto. [22] [23]
Pepto-Bismol es un medicamento de venta libre que actualmente produce la empresa Procter & Gamble en Estados Unidos, Canadá y el Reino Unido. Pepto-Bismol se fabrica en comprimidos masticables [24] y comprimidos tragables [25] , pero es más conocido por su fórmula original, que es un líquido espeso. Esta fórmula original es de color rosa medio, con sabor a baya del té ( salicilato de metilo ). [26]
El subsalicilato de bismuto genérico y otras versiones de marca del medicamento están ampliamente disponibles en forma de píldora y líquido.
Estructura
La estructura cristalina del subsalicilato de bismuto. [27]
A pesar de su uso común y su importancia comercial, la estructura exacta del fármaco permaneció indeterminada durante mucho tiempo, pero se reveló, mediante el uso de técnicas avanzadas de cristalografía electrónica , que se trataba de un polímero de coordinación en capas con la fórmula BiO(C 7 H 5 O 3 ). [27] En la estructura, tanto los grupos carboxilato como los fenol del salicilato se coordinan hacia los cationes bismuto. La determinación del subsalicilato de bismuto se había visto obstaculizada durante mucho tiempo debido al pequeño tamaño de las partículas, así como a los defectos dentro de la estructura, que surgían de las variaciones en la disposición de apilamiento de las capas de subsalicilato de bismuto, que se podían observar como parte de la investigación estructural. [28]
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Enlaces externos
Wikimedia Commons alberga una categoría multimedia sobre Subsalicilato de bismuto .
Andrews PC, Deacon GB, Forsyth CM, Junk PC, Kumar I, Maguire M (agosto de 2006). "Hacia una comprensión estructural del subsalicilato de bismuto, un fármaco antiulceroso y antigastritis". Angewandte Chemie . 45 (34): 5638–42. doi :10.1002/anie.200600469. PMID 16865763.
