Receptor hormonal
La terapia hormonal y los receptores hormonales desempeñan un papel muy importante en el tratamiento del cáncer (la terapia no se limita sólo al cáncer de mama).
Al influir sobre las hormonas, se puede modificar el crecimiento de las células y su función.
Debido a estas interacciones altamente específicas y de gran afinidad entre las hormonas y sus receptores, concentraciones muy bajas de hormonas pueden producir una respuesta celular significativa.
Los receptores intracelulares son activados por ligandos hidrofóbicos que atraviesan la membrana celular.
Todos los receptores nucleares tienen una estructura muy similar y se describen con una actividad transcripcional intrínseca.
Cuando un ligando se une a un RAPG, el receptor cambia de conformación, lo que hace que los bucles intracelulares entre los diferentes dominios de membrana del receptor interactúen con las proteínas G. Esta interacción provoca el intercambio de GDP por GTP, lo que desencadena cambios estructurales en la subunidad alfa de la proteína G. Los cambios interrumpen la interacción de la subunidad alfa con el complejo beta-gamma y que da lugar a una única subunidad alfa con GTP unido y un dímero beta-gamma.
El dímero beta-gama también puede estimular enzimas dentro de las células, por ejemplo, la adenilato ciclasa, pero no tiene tantos objetivos como el complejo GTP-alfa.
Cuando un ligando está presente, los receptores nucleares sufren un cambio conformacional para reclutar varios coactivadores.
Las deficiencias en las vías mediadas por los receptores nucleares desempeñan un papel clave en el desarrollo de enfermedades, como la osteoporosis.
Las hormonas liposolubles se dirigen a secuencias específicas de ADN al difundirse en la célula.
Las interacciones receptor-proteína inducen la captación y destrucción de sus respectivas hormonas para regular su concentración en el organismo.
Para algunas de estas clases, en cualquier especie (como, por ejemplo, el ser humano), hay una única molécula codificada por un solo gen; en otros casos, hay varias moléculas de la clase.
