En 1928, el médico y científico británico Alexander Fleming descubrió el efecto del hongo, sin embargo no fue hasta 1942 cuando los científicos Florey y Chain descubrieron, aislaron y lograron su producción industrial, hecho por el que los tres científicos recibieron el premio Nobel de medicina en 1945.
[4] La utilización de esta sustancia permitió tratar muchas enfermedades que, hasta bien entrado el siglo XX, se consideraban incurables.
La penicilina comenzó a utilizarse en forma masiva durante la Segunda Guerra Mundial (1939-1945) cuando se hizo patente su valor terapéutico.
La cepa de Penicillium notatum aislada por Fleming producía 2 mg de penicilina por cada litro de cultivo, posteriormente se encontró que otros Penicillium eran mejores productores de penicilina y se eligió a Penicillium chrysogenum como cepa superproductora de este antibiótico.
Finalmente, la selección de sucesivos mutantes superproductores y la mejora en las técnicas de fermentación realizadas por la industria biotecnológica han hecho que actualmente se obtengan 60 g/L de penicilina.