Escrita por Mick Jagger y Keith Richards, apareció por primera vez en la versión británica del álbum Aftermath de 1966.

El fármaco en cuestión suponer ser una variante de meprobamate o diazepam (Valium).

[2]​ La canción está basada en acordes folk y un riff con toques orientales.

Después, nunca más volvió a ser interpretada en directo.

En aquel episodio Bart Simpson recibe Ritalin, haciendo otra referencia a «Mother's Little Helper», ya que la canción habla del uso de drogas.