En humanos son endógenas, producidas a partir de la pro-opiomelanocortina (POMC) en la hipófisis.
MC1R se relaciona principalmente a la Hormona Melanoestimulante (MSH) alfa y beta, involucrada en la síntesis paracrina de melanina en la piel, involucrandose en el obscurecimiento de la piel.
MC2R se relaciona principalmente a la Hormona Adrenocorticotrofina (ACTH), en las células de la corteza suprarrenal, en la zona fascicular y reticular, la estimulación de este receptor, induce el aumento del AMPc, activación de la Proteína Kinasa A, activando ciertas proteína y la expresión génica.
Los receptores están vinculados a la generación de AMPc a través de la proteína G estimuladora (Gs) y la adenilato ciclasa.
[5][7] Las funciones fisiológicas de las melanocortinas incluyen: pigmentación, esteroidogénesis, homeostasis energética, secreción exocrina, función sexual, analgesia, inflamación, inmunomodulación, control de temperatura, regulación cardiovascular y regeneración neuromuscular.