El término antihipertensivo designa toda sustancia o procedimiento que reduce la presión arterial.
Los bloqueadores adrenérgicos alfa de acción directa, tal como su nombre indica, son fármacos antagonistas competitivos que bloquean el receptor alfa (α₁) postsinaptico, impidiendo que el neurotransmisor (Noradrenalina) llegue a dicho receptor y haga su acción vasoconstrictora.
Los bloqueadores de los canales del calcio son fármacos que bloquean la contracción del músculo liso en la pared de los vasos sanguíneos, controlada por el ion calcio, disminuyendo la resistencia vascular en forma similar a los bloqueadores adrenérgicos beta.
Por ello actualmente estos fármacos se prescriben generalmente en presentaciones de liberación prolongada.
Sus efectos secundarios serios son raros, pero alrededor de la tercera parte de los pacientes que lo usan, presentan tos persistente y molesta que obliga en ocasiones a suspender el tratamiento.