Produce broncodilatación importante a los pocos minutos de inhalar una dosis terapéutica, una acción que puede persistir hasta por 12 horas.

Es fuertemente lipófilo y muestra gran afinidad por los receptores β2.

[2]​ El formoterol se emplea para tratar el asma, el broncoespasmo, para la profilaxia del broncoespasmo inducido por ejercicio y contra la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).

Distribución y metabolismo: La fijación a proteínas plasmáticas es aproximadamente 50% para formoterol.

[4]​ También se le puede utilizar junto con agonistas β2 de acción breve, con glucocorticoides (inhalados o por vía sistémica) y con teofilina.