El metamizol (DCI), también conocido como dipirona, pertenece a la familia de las pirazolonas.Estuvo disponible sin restricciones durante décadas en muchos países, hasta que se reportaron algunos efectos hematológicos como la agranulocitosis fatal y la anemia displásica, los cuales ocurren con poca frecuencia.En algunos países europeos sólo puede conseguirse por lo general con receta médica, debido a sus potenciales efectos adversos.Se comercializa bajo numerosas marcas comerciales en todo el mundo y también está disponible como medicamento genérico.Bajo la marca comercial Novalgina® y estuvo durante décadas disponible sin restricciones en la mayoría de países.Al día de hoy, se utiliza en países como Austria, Bélgica, Francia, Alemania, Italia, Países Bajos, Turquía, España, Suiza, Sudáfrica, Rusia y en América Latina debido a que es eficaz, de bajo costo y puede ser administrada por varias vías, sin embargo, una posible asociación con agranulocitosis fatal y anemia aplásica ha impedido que se comercialice en algunos países.[5] El metamizol es un profármaco que se hidroliza rápidamente por un mecanismo no enzimático para formar 4-metilaminoantipirina (MAA) el principal metabolito activo.[6] Para la eliminación de los metabolitos del Metamizol es necesaria la transformación a glucurónidos, los cuales tienen depuración predominantemente renal.En pacientes con la función renal alterada, se reduce la eliminación de algunos metabolitos (4-AcAA, 4- FAA).Por lo tanto, se deben ajustar las dosis elevadas en sujetos con la función hepática y renal alterada.[8] A continuación las interacciones farmacológicas más destacadas: - Dolor; postraumático, post quirúrgico y oncológico.- Dolor asociado a espasmos del músculo liso en la región gastrointestinal, biliar, tracto urinario inferior y riñones.Los efectos adversos que más se describen son: Reacciones inmunes graves como anafilaxia, asma, enfermedad del suero, vasculitis por hipersensibilidad, alveolitis, neumonitis, hepatitis y por último la agranulocitosis, que ha sido uno de los efectos adversos más temidos de este medicamento y por la cual se dejó de comercializar su uso en algunos países.En cuanto a la administración intravenosa lenta del Metamizol / Dipirona, los principales efectos adversos son: Náuseas, vómito, irritación gástrica, xerostomía, astenia, exantemas e hipotensión.La agranulocitosis fatal es una afección grave y potencialmente mortal, sobre todo en pacientes ancianos, que se desarrolla en un periodo de días a semanas y se define como una cantidad muy baja de células granulocíticas.Se aconseja la valoración hematológica antes del tratamiento, y periódicamente durante el mismo.No se han descrito efectos secundarios en lactantes de madres que lo toman.[15] La información sobre sus efectos es escasa, pero al parecer esta se produce principalmente en casa al ser administrada por vía oral, más frecuentemente en mujeres y en un número considerable de intentos de suicidio.A continuación las presentaciones más comúnmente utilizadas según la vía de administración.[15] Simples: Orales: - Novalgina ® - Metamizol sódico (Dipirona) 500 mg tabletas utilizado solo para mujeres.Se puede utilizar en bovinos, equinos, porcinos, ovinos, caprinos, caninos y gatos.En Canadá, el metamizol sólo está registrado para el uso en pequeños animales y caballos, mientras que en EE. UU.[19] Por sus denominaciones parecidas con respecto al DCI, el metamizol se suele confundir con el metimazol, este último es un medicamento usado para tratar el hipertiroidismo.Además de estar expuesto a los efectos adversos como son: - Común: Malestar estomacal.- Menos comunes: Sarpullido, picazón, emesis, inflamación, mareos, somnolencias, disminución de plaquetas y leucocitos.Además debemos tener en cuenta que algunas investigaciones también señalan al metimazol de causar agranulocitosis.[21] Se han presentado algunas discusiones en la comunidad científica acerca de cómo los investigadores de Estados Unidos se refieren al metamizol como “Mexican Aspirin” , dicha denominación algunos la consideran despectiva.UU., Reino Unido), debido a su asociación con enfermedades como la agranulocitosis, en Alemania, Italia y España, sigue siendo uno de los fármacos más consumidos.El metamizol no se encuentra disponible en países como Canadá, Estados Unidos, sin embargo en otras partes del mundo como, Argentina, Uruguay, México, El Salvador, Brasil, Rusia, Chile, Turquía, Macedonia del Norte, Bulgaria, Rumanía, Israel y ciertos países en desarrollo, el metamizol se halla disponible libremente y sigue siendo una de los medicamentos analgésicos más populares, desempeñando un papel importante en la automedicación.
Formulación comercial de metamizol en suspensión oral ("jarabe") tal como se expende en Brasil.
Figura 1: Estructura y biotransformación del Metamizol. MAA; 4-metilaminoantipirina, FAA; 4-formil amino antipirina, AA; 4-aminoantipirina Y AAA; 4-acetilaminoantipirina.
Figura 2: Mecanismo de acción del Metamizol / Dipirona. COX 1/2/3; Enzimas Ciclooxigenasas 1/2/3, IP3; Inositol trifosfato, Ca+2; Calcio intracelular, Ac. araquidónico; Ácido araquidónico. Fosfolipasa C y Fosfolipasa A2; Enzimas.
Figura 3; Disponibilidad y distribución a nivel mundial del Metamizol.
