Algunas marcas comerciales: ClorazeCaps, ClorazeTabs, GenENE, Tranxene, Tranxene-SD, Tranxilium®, Dorken El clorazepato tiene un mecanismo de acción como el de las demás benzodiazepinas, es potenciar o facilitar la acción inhibidora del neurotransmisor ácido gammaaminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABAérgico.

Ya que actúa como agonista del complejo receptor postsináptico GABA-Benzodiazepínico de tipo "A".

El clorazepato se usa para aliviar la ansiedad, neurosis, psicosis, para controlar la agitación causada por la abstinencia del alcohol y de otras drogas, crisis convulsivas y espásticas, insomnio por ansiedad o situaciones pasajeras de estrés, así como también se usa para tratar el síndrome del intestino irritable.

Con el tiempo o con el consumo excesivo, puede llegar a desarrollarse tolerancia haciendo que el medicamento sea menos eficaz.

Efecto aumentado al ingerirse alcohol, neurolépticos, antidepresivos, hipnóticos, hipoanalgésicos, anticonvulsivos y anestésicos.