Las benzodiacepinas[1] o benzodiazepinas son medicamentos psicotrópicos (actúan sobre el sistema nervioso central) con efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, antiepilépticos, amnésicos y miorrelajantes.[3] Los individuos que abusan de drogas estimulantes con frecuencia se administran benzodiacepinas para «calmar» su estado anímico.[4][5] La denominación de estos compuestos suele caracterizarse por las terminaciones -lam (triazolam, oxazolam, estazolam, alprazolam, midazolam) y -pam (diazepam, lorazepam, lormetazepam, bentazepam, flurazepam, flunitrazepam, clonazepam).Aunque posteriormente se reconoció su potencial para generar adicción, aún no es del todo claro qué tan adictivas son en comparación con otras clases de compuestos psicoactivos.Esto mediante las enzimas del citocromo P450 microsómicas, concretamente la CYP3A4, y después se excretan en la orina en forma de glucurónidos o metabolitos oxidados.En cuanto a los receptores específicos en el SNC para las benzodiazepinas, éstos forman parte del complejo ácido gamma-aminobutírico (GABA).Por esta razón las benzodiazepinas no muestran afinidad por las subunidades α4 y α6 del receptor GABAA que contienen arginina en vez de histidina.Actualmente, tiende a utilizarse en estos casos una nueva clase de fármacos hipnóticos, relacionados funcionalmente con las benzodiazepinas, que incluyen al zolpidem, la zopiclona y el zaleplon.En anestesia se utiliza el midazolam por vía endovenosa debido a su corta semivida para sedación en los procesos ligeramente dolorosos.Las benzodiazepinas son potentes anticonvulsivos y tienen propiedades que salvan la vida durante el manejo de un estatus epiléptico.[24] Las benzodiazepinas poseen propiedades ansiolíticas y pueden ser usados para el manejo temporal de la ansiedad severa.Las benzodiazepinas son tomadas preferentemente de modo intermitente a la menor dosis posible que sea efectiva.[35] Sin embargo, el National Institute for Health and Clinical Excellence del Reino Unido, no encontró ninguna evidencia convincente a favor de los «Fármacos Z».[39] Las benzodiazepinas son usadas en pacientes con fobia dental —temor a los dentistas— en procedimientos oftalmológicos como cirugía refractiva; aunque este uso es controvertido y solo recomendado para aquellos que padecen una ansiedad severa.[40] Para este uso es comúnmente prescrito midazolam por su fuerte acción sedante y rápida recuperación, también por su solubilidad en agua la cual reduce el dolor de la inyección.Las benzodiazepinas producen rápida tranquilización y sedación del individuo maniaco por lo que son una herramienta importante para estos pacientes.Algunos agonistas parciales del receptor benzodiazepínico han mostrado ser prometedores, no solo por su eficacia, sino por tener síntomas muy leves de abstinencia tan pronto se omite su uso, lo que podría hacerlos superiores a las benzodiazepinas en el tratamiento a largo plazo de la epilepsia en animales.[63] EL lorazepam se ha usado como pre-medicamento antes de la anestesia general para producir relajación muscular adecuada previa a cirugías veterinarias.[64] El midazolam puede también ser usado junto con otros medicamentos para la sedación y captura de animales salvajes.Se ha concluido en varios estudios que las benzodiazepinas causan mayor riesgo de disfunción psicosocial entre sus usuarios.[71] Las benzodiazepinas también han sido usadas por asesinos en serie, y por quienes presentan el trastorno llamado síndrome de Munchausen por poder.[79] Sin embargo, el licor sigue siendo la sustancia más comúnmente involucrada en casos de violaciones asociadas con drogas.Su comportamiento bajo la influencia de flunitrazepam se oponía al estado psicológico normal del individuo.[14] En algunos pacientes, las benzodiazepinas pueden causar excitación paradójica, incluso con aumento de la irritabilidad y tendencia a la hostilidad.Este tipo de reacción es más frecuente en niños, pero también ocurre en ancianos y pacientes con trastornos del desarrollo.[86] La reacción paradójica puede ser más leve, haciendo que la persona se torne habladora y emocionalmente abierta en sus relatos hablados.La administración concomitante de benzodiazepinas con otros anticonvulsivos puede precipitar un incremento en ciertas actividades epilépticas, específicamente las convulsiones tónico-clónicas.Se ha reportado incluso una variabilidad genética en los receptores benzodiazepínicos GABA que puede contribuir a las respuestas farmacodinámicas inestables.El flumazenil debe ser administrado de manera lenta y cuidadosa para evitar reacciones adversas asociadas a su uso.En recién nacidos y niños pequeños, el flumazenil intravenoso de 10-20 microgramos tres veces al día (u otra dosificación si se es requerida) tiende a ser una dosis efectiva para las sobredosis con benzodiazepinas.
Estructura química del diazepam, una de las benzodiazepinas más conocidas.
Xanax (alprazolam) 2 mg comprimidos
Los efectos tranquilizantes de las benzodiazepinas pueden ser sobrepuestos por reacciones violentas y agresivas en ciertas personas susceptibles.
