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Receptor nicotínico alfa-3 beta-4

El receptor nicotínico alfa-3 beta-4 , también conocido como receptor α3β4 y receptor nicotínico de tipo ganglionar , [1] es un tipo de receptor nicotínico de acetilcolina , que consta de subunidades α3 y β4 . [2] [3] Se localiza en los ganglios autónomos [4] y la médula suprarrenal , [5] donde la activación produce excitación post y/o presináptica , [3] principalmente por el aumento de la permeabilidad al Na + y al K + .

Como ocurre con otros receptores nicotínicos de acetilcolina, el receptor α3β4 es pentamericano [(α3) m (β4) n donde m + n = 5]. Se desconoce la estequiometría exacta de las subunidades y es posible que más de un receptor α3β4 funcional se ensamble in vivo con estequiometrías de subunidades variables.

Se ha demostrado que los ligandos que inhiben el receptor α3β4 modulan el comportamiento de búsqueda de fármacos, [6] lo que convierte a α3β4 en un objetivo prometedor para el desarrollo de nuevos agentes antiadictivos.

Ligandos

Fuente: [7]

Agonistas

Antagonistas

Competitivo

Estructura 3D del "compuesto 5" (Zaveri 2010). Ki , 508 nM en α 3 β 4 nAChR

No competitivo

Ver también

Referencias

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