Tazemetostat , vendido bajo la marca Tazverik , es un medicamento utilizado para el tratamiento de adultos y adolescentes de 16 años o más con sarcoma epitelioide metastásico (cuando las células cancerosas se propagan a otras partes del cuerpo) o localmente avanzado (cuando el cáncer ha crecido fuera del órgano en el que se originó, pero aún no se ha propagado a partes distantes del cuerpo) no elegible para resección completa (extirpación quirúrgica de todo un tejido, estructura u órgano). [1]
Los efectos secundarios más comunes son dolor, fatiga, náuseas, disminución del apetito, vómitos y estreñimiento. [1] Las personas que toman tazemetostat tienen un mayor riesgo de desarrollar neoplasias malignas secundarias, entre ellas: linfoma linfoblástico de células T (un tipo de cáncer de la sangre que afecta al sistema linfático que generalmente se encuentra en los ganglios linfáticos), síndrome mielodisplásico (un trastorno que resulta de células sanguíneas mal formadas o disfuncionales) y leucemia mieloide aguda (un cáncer de la sangre y la médula ósea). [1]
El tazemetostat es un fármaco contra el cáncer que actúa como un potente inhibidor selectivo de EZH2 . [2] El tazemetostat bloquea la actividad de la metiltransferasa EZH2, lo que puede ayudar a evitar que las células cancerosas crezcan. [1] La mayoría de los casos de sarcoma epitelioide comienzan en el tejido blando debajo de la piel de una extremidad, aunque puede comenzar en otras áreas del cuerpo. [1] La extirpación quirúrgica se considera el tratamiento principal cuando el cáncer se localiza en un área del cuerpo. [1] También se puede administrar quimioterapia o radiación. [1] Sin embargo, existe una alta probabilidad de propagación local y regional de la enfermedad incluso con tratamiento y aproximadamente el 50% de los pacientes tienen enfermedad metastásica en el momento del diagnóstico. [1] La enfermedad metastásica se considera potencialmente mortal para el paciente. [1]
Según el Diccionario de Medicamentos del NCI, "el tazemetostat es un inhibidor selectivo de la S-adenosil metionina (SAM) de la histona metil transferasa EZH2, disponible por vía oral y competitivo con potencial actividad antineoplásica. Tras la administración oral, el tazemetostat inhibe selectivamente la actividad de las formas de tipo salvaje y mutada de EZH2. La inhibición de EZH2 previene específicamente la metilación de la histona H3 lisina 27 (H3K27). Esta disminución en la metilación de histonas altera los patrones de expresión génica asociados con las vías del cáncer y da como resultado una disminución de la proliferación de células tumorales en las células cancerosas con mutación de EZH2. EZH2, que pertenece a la clase de las histonas metiltransferasas (HMT), se sobreexpresa o muta en una variedad de células cancerosas y desempeña un papel clave en la proliferación de células tumorales ". [3]
La Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) lo considera un medicamento de primera clase . [4]
La Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó el tazemetostat en enero de 2020, [1] basándose en los resultados de un ensayo clínico (NCT02601950) en el que participaron 62 sujetos con sarcoma epitelioide metastásico o localmente avanzado. [1] [5] Durante el ensayo clínico, los sujetos recibieron 800 miligramos (mg) de tazemetostat dos veces al día hasta que la enfermedad progresó o el sujeto alcanzó un nivel inaceptable de toxicidad. [1] [5] Se realizaron evaluaciones de la respuesta del tumor cada ocho semanas durante el ensayo clínico. [1] El ensayo midió cuántos sujetos experimentaron una reducción total o parcial (en una cierta cantidad) de sus tumores durante el tratamiento (tasa de respuesta general). [1] La tasa de respuesta general fue del 15 %, con un 1,6 % de sujetos que tuvieron una respuesta completa y un 13 % que tuvieron una respuesta parcial. [1] De los nueve sujetos que tuvieron una respuesta, seis (67 %) sujetos tuvieron una respuesta que duró seis meses o más. [1]
El ensayo se llevó a cabo en 22 sitios en Francia, Reino Unido, Taiwán, Italia, Canadá, Bélgica y Estados Unidos. [5]
La FDA concedió la solicitud de aprobación acelerada y designación de medicamento huérfano para tazemetostat . [1] La FDA concedió la aprobación de Tazverik a Epizyme Inc. [1]
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