La sacarasa-isomaltasa es una glucosidasa bifuncional (enzima que digiere el azúcar) ubicada en el borde en cepillo del intestino delgado, codificada por el gen humano SI . Es una enzima de doble función con dos dominios GH31, uno que sirve como isomaltasa y el otro como alfa-glucosidasa de sacarosa . [5] [6] [7] Tiene expresión preferencial en las membranas apicales de los enterocitos . [8] El propósito de la enzima es digerir los carbohidratos de la dieta como el almidón , la sacarosa y la isomaltosa . Al procesar aún más los productos descompuestos, se puede generar energía en forma de ATP. [9]
Estructura
La sacarasa-isomaltasa consta de dos subunidades enzimáticas: sacarasa e isomaltasa . Las subunidades se originan a partir de un precursor polipeptídico, pro-SI. Al heterodimerizar las dos subunidades, se forma el complejo sacarasa-isomaltasa. [10] La enzima está anclada en la membrana del borde en cepillo intestinal por un segmento hidrofóbico ubicado cerca del extremo N de la subunidad isomaltasa. [11] Antes de que la enzima se ancle a la membrana, la pro-SI es rica en manosa y glicosilada; se mueve desde el RE hasta el Golgi, donde se convierte en un complejo proteico que está N- y O-glicosilado. La glicosilación ligada a O es necesaria para dirigir la proteína a la membrana apical. [12] [13] Además, hay un segmento que está glicosilado ligado a O y es rico en Ser/Thr. [14] Una enzima organizada de manera similar es la maltasa-glucoamilasa , también miembro de GH31.
La sacarasa-isomaltasa está compuesta por dominios catalíticos duplicados, N- y C-terminales. Cada dominio muestra especificidades superpuestas. Los científicos han descubierto la estructura cristalina de la sacarasa-isomaltasa humana N-terminal (ntSI) en forma apo a 3,2 Å y en complejo con el inhibidor kotalanol a una resolución de 2,15 Å. [15] El mecanismo de la sacarasa-isomaltasa da como resultado una retención neta de la configuración en el centro anomérico. [15]
La estructura cristalina muestra que la sacarasa-isomaltasa existe como un monómero . Los investigadores afirman que la observancia de los dímeros SI depende de las condiciones experimentales. [15] Los cuatro monómeros de ntSI, A, B, C y D, están incluidos en la unidad asimétrica del cristal y tienen sitios activos idénticos. El sitio activo está compuesto por un bolsillo de unión de sustrato poco profundo que incluye subsitios -1 y +1. El extremo no reductor de los sustratos se une al bolsillo. Mientras que el anillo de azúcar no reductor tiene interacciones con el subsitio -1 enterrado, el anillo reductor tiene interacciones con el subsitio +1 expuesto en la superficie. [15]
Se han identificado las interacciones entre el sitio activo de la sacarasa-isomaltasa y los siguientes compuestos:
Glicano Man2GlcNAc2: dentro del sitio activo, Man2GlcNAc2 se une con enlaces de hidrógeno a las cadenas laterales de hidroxilo de Asp231 y Asp571. Además, las interacciones hidrofóbicas con Leu233, Trp327, Trp435, Phe479, Val605 y Tyr634 proporcionan una estabilización adicional para Man2GlcNAc2. [15]
Kotalonal, el inhibidor: interactúa con el nucleófilo catalítico Asp472 y el catalizador ácido-base Asp571. Además, los residuos de ntSI His629, Asp355, Arg555, Asp231, Trp435 y Phe479 se unen al sustrato. [15]
Actualmente, no existen estructuras cristalinas de ntSI en complejo con un sustrato o un análogo inhibidor con enlace α-1,6. Para predecir la unión de la isomaltosa en la estructura sacarasa-isomaltasa, se produjo un modelo a mano. Dentro del subsitio -1, el anillo de glucosa no reductor de la isomaltosa se alineó con el de la acarbosa . [15]
No sólo se ha estudiado la estructura de la sacarasa-isomaltasa humana, sino que también se ha analizado la estructura de la sacarasa-isomaltasa en leones marinos y cerdos. [6] [16] [17]
Relevancia de la enfermedad
La deficiencia es responsable de la intolerancia a la sacarosa . La deficiencia congénita de sacarasa-isomaltasa (CSID), también llamada deficiencia genética de sacarasa-isomaltasa (GSID) e intolerancia a la sacarosa, es un trastorno genético intestinal causado por una reducción o ausencia de sacarasa e isomaltasa [13]. Las explicaciones para la GSID incluyen:
Las mutaciones C1229Y y F1745C, que están presentes en el dominio de sacarasa de SI, bloquean la ruta de SI para anclarse en la membrana apical de la célula, pero no afectan el plegamiento de proteínas ni la actividad de la isomaltasa. [13]
La sustitución de una cisteína por una arginina en el residuo de aminoácido 635 en la subunidad isomaltasa de SI estaba presente en el ADNc que codificaba para un paciente con CSID. SIC635R tenía un patrón de plegamiento alterado, que influyó en el perfil de clasificación y aumentó la tasa de recambio. [18]
Un factor que puede atribuirse a la deficiencia congénita de sacarasa-isomaltasa es la retención de SI en el cis-Golgi. Esta incapacidad de transporte es resultado de una sustitución de glutamina por prolina en el residuo de aminoácido 1098 de la subunidad de sacarasa. [19] [20]
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Enlaces externos
Estructura y evolución de la maltasa-glucoamilasa y la sacarasa-isomaltasa de los mamíferos
Complejo de sacarasa-isomaltasa+ en los Encabezados de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.