La rupatadina es un antihistamínico de segunda generación y un antagonista del factor activador de plaquetas que se utiliza para tratar las alergias. Fue descubierto y desarrollado por Uriach [es] [3] y se comercializa como Rupafin y con varios otros nombres comerciales.
Usos médicos
El fumarato de rupatadina ha sido aprobado para el tratamiento de la rinitis alérgica y la urticaria crónica en adultos y niños mayores de 12 años. Está disponible en comprimidos redondos de color salmón claro que contienen 10 mg de rupatadina (como fumarato) para administrar por vía oral, una vez al día. [4]
La eficacia de rupatadina como tratamiento para la rinitis alérgica (RA) y la urticaria idiopática crónica (UIC) se ha investigado en adultos y adolescentes (mayores de 12 años) en varios estudios controlados, mostrando un rápido inicio de acción y un buen perfil de seguridad incluso en Períodos de tratamiento prolongados de un año. [5] [6] [7]
Efectos secundarios
La rupatadina es un antihistamínico no sedante . Sin embargo, como ocurre con otros antihistamínicos no sedantes de segunda generación, los efectos secundarios más frecuentes en estudios clínicos controlados fueron somnolencia , dolores de cabeza y fatiga .
Farmacología
Mecanismo de acción
La rupatadina es un antagonista de la histamina de acción prolongada, no sedante y de segunda generación con actividad antagonista selectiva del receptor H1 periférico. Bloquea además los receptores del factor activador de plaquetas (PAF) según estudios in vitro e in vivo. [8]
La rupatadina posee propiedades antialérgicas como la inhibición de la desgranulación de los mastocitos inducida por estímulos inmunológicos y no inmunológicos, y la inhibición de la liberación de citoquinas , particularmente de los factores de necrosis tumoral (TNF) en los mastocitos y monocitos humanos . [5]
Farmacocinética
La rupatadina tiene varios metabolitos activos como la desloratadina , 3-hidroxidesloratadina, [9] 5-hidroxidesloratadina y 6-hidroxidesloratadina. [10]
Historia
El descubrimiento, el desarrollo preclínico y clínico de la rupatadina estuvo a cargo de Uriach, una empresa farmacéutica española. Fue lanzado en 2003 en España bajo la marca Rupafin. Se lanzó en Canadá con el nombre de Rupall. [11]
Nombres de marca
Las marcas incluyen Rupafin, Rupall, [11] Rupanase, Rinialer, Pafinur, Rupax, Urtimed, Wystamm y Ralif, entre otras. [12]
Referencias
^ "Autorizaciones de nuevos medicamentos de Health Canada: aspectos destacados de 2016". Salud Canadá . 14 de marzo de 2017 . Consultado el 7 de abril de 2024 .
^ "Sustancia activa: rupatadina" (PDF) . Relación de los medicamentos autorizados a nivel nacional . Agencia Europea de Medicamentos. 2 de septiembre de 2021. Archivado (PDF) desde el original el 28 de noviembre de 2023 . Consultado el 3 de septiembre de 2021 .
^ Patentes: EP 577957 , Estados Unidos 5407941 , Estados Unidos 5476856
^ Prospecto del Reino Unido para Rupafin Archivado el 10 de febrero de 2018 en Wayback Machine .
^ ab Picado C (octubre de 2006). "Rupatadina: perfil farmacológico y su uso en el tratamiento de trastornos alérgicos". Opinión de expertos sobre farmacoterapia . 7 (14): 1989-2001. doi :10.1517/14656566.7.14.1989. PMID 17020424. S2CID 38337440.
^ Keam SJ, Plosker GL (2007). "Rupatadina: una revisión de su uso en el tratamiento de los trastornos alérgicos". Drogas . 67 (3): 457–474. doi :10.2165/00003495-200767030-00008. PMID 17335300. S2CID 195691512.
^ Mullol J, Bousquet J, Bachert C, Canonica WG, Giménez-Arnau A, Kowalski ML, et al. (Abril de 2008). "Rupatadina en rinitis alérgica y urticaria crónica". Alergia . 63 (Suplemento 87): 5–28. doi : 10.1111/j.1398-9995.2008.01640.x . PMID 18339040.
^ Merlos M, Giral M, Balsa D, Ferrando R, Queralt M, Puigdemont A, et al. (Enero de 1997). "Rupatadina, un nuevo antagonista dual potente y activo por vía oral de histamina y factor activador de plaquetas (PAF)". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 280 (1): 114-121. PMID 8996188.
^ Solans A, Carbó ML, Peña J, Nadal T, Izquierdo I, Merlos M (mayo de 2007). "Influencia de los alimentos en la biodisponibilidad oral de las tabletas de rupatadina en voluntarios sanos: un estudio cruzado de dos vías, aleatorizado, abierto y de dosis única". Terapéutica Clínica . 29 (5): 900–908. doi :10.1016/j.clinthera.2007.05.004. PMID 17697908.
^ Kapoor Y, Kumar K (enero de 2020). "Impacto estructural y clínico de los agentes antialérgicos: una descripción general". Química Bioorgánica . 94 : 103351. doi : 10.1016/j.bioorg.2019.103351. PMID 31668464. S2CID 204968012.
^ ab "Pediapharm anuncia el lanzamiento comercial de Rupall (rupatadina) en Canadá". Pediafarma. 25 de enero de 2017. Archivado desde el original el 28 de octubre de 2019.
^ Nombres internacionales de medicamentos : rupatadina.
