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rotigotina

La rotigotina , vendida bajo la marca Neupro , entre otras, es un agonista de la dopamina de la clase de medicamentos no ergolina indicados para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y el síndrome de piernas inquietas . [3] [4] Está formulado como un parche transdérmico que se aplica una vez al día y que proporciona un suministro lento y constante del fármaco durante el transcurso de 24 horas. [3]

Al igual que otros agonistas de la dopamina, se ha demostrado que la rotigotina posee efectos antidepresivos y también puede ser útil en el tratamiento de la depresión . [5]

Historia

Desarrollado inicialmente en la Universidad de Groningen en 1985 como N-0437, [6] Aderis Pharmaceuticals adquirió rotigotina y continuó su desarrollo hacia la comercialización. [ cita necesaria ] En 1998, Aderis otorgó licencia mundial de rotigotina para su desarrollo y comercialización a Schwarz Pharma, [7] cuya empresa fue adquirida por UCB SA en 2006. Schwarz completó la adquisición de todos los derechos sobre rotigotina de Aderis a partir de 2005. [8 ]

El medicamento fue aprobado por la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) para su uso en Europa en 2006. [2] En 2007, el parche Neupro fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA). [9] Se convirtió en el primer tratamiento transdérmico de la enfermedad de Parkinson en los Estados Unidos. [ cita necesaria ] En 2008, Schwarz Pharma retiró del mercado todos los parches Neupro en los Estados Unidos y algunos en Europa debido a problemas con el mecanismo de administración. La FDA también suspendió su autorización de comercialización después de que se observara la formación de cristales en algunos parches. [10] El parche fue reformulado y reintroducido en los Estados Unidos en 2012. [11]

La rotigotina fue autorizada como tratamiento para el síndrome de piernas inquietas en agosto de 2008. [4]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios generales de la rotigotina pueden incluir estreñimiento , discinesia , náuseas , vómitos , mareos , fatiga , insomnio , somnolencia , confusión y alucinaciones . [12] [13] Las complicaciones más graves pueden incluir psicosis y trastornos del control de los impulsos como hipersexualidad , juego de azar y juego patológico . [14] También pueden ocurrir reacciones cutáneas adversas leves en el lugar de aplicación del parche. [3] [13]

Farmacología

La rotigotina actúa como agonista no selectivo de los receptores de dopamina D1 , D2 , D3 y , en menor medida, D4 y D5 , con mayor afinidad por el receptor D3 . [15] En términos de afinidad , la rotigotina tiene una selectividad 10 veces mayor para el receptor D 3 sobre los receptores D 2 , D 4 y D 5 y una selectividad 100 veces mayor para el receptor D 3 sobre el receptor D 1 . [15] Sin embargo, en estudios funcionales, la rotigotina se comporta como un agonista completo de D 1 , D 2 y D 3 con potencias similares ( CE 50 ). [15] Su capacidad para activar receptores tipo D 1 y D 2 es similar al caso de la apomorfina (que tiene notablemente mayor eficacia en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson que los agonistas selectivos tipo D 2 pero tiene propiedades farmacocinéticas subóptimas). ) y pergolida , pero a diferencia de pramipexol y ropinirol . [15]

Todas las afinidades enumeradas se analizaron utilizando materiales humanos , excepto la de α 2B -adrenérgico que se realizó con células NG 108-15. La rotigotina se comporta como agonista parcial o total (según el ensayo) en todos los receptores de dopamina enumerados, como antagonista del receptor adrenérgico α 2B y como agonista parcial del receptor 5-HT 1A . [16] Aunque tiene afinidad por una gran cantidad de sitios como se muestra arriba, en dosis clínicas la rotigotina se comporta principalmente como un tipo D 1 selectivo (D 1 , D 5 ) y similar a D 2 (D 2 , D 3 , D 4 ) agonista del receptor, teniendo también posiblemente alguna relevancia menor su actividad α 2B -adrenérgica y 5-HT 1A .

Referencias

  1. ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diário Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
  2. ^ ab "Neupro EPAR". Agencia Europea de Medicamentos . 17 de septiembre de 2018 . Consultado el 2 de marzo de 2020 .
  3. ^ abc Chen JJ, Swope DM, Dashtipour K, Lyons KE (diciembre de 2009). "Rotigotina transdérmica: un agonista del receptor de dopamina clínicamente innovador para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson". Farmacoterapia . 29 (12): 1452-1467. doi :10.1592/phco.29.12.1452. PMID  19947805. S2CID  40466260.
  4. ^ ab Davies S (septiembre de 2009). "Rotigotina para el síndrome de piernas inquietas". Drogas de hoy . 45 (9): 663–668. doi :10.1358/punto.2009.45.9.1399952. PMID  19956807.
  5. ^ Bertaina-Anglade V, La Rochelle CD, Scheller DK (octubre de 2006). "Propiedades antidepresivas de la rotigotina en modelos experimentales de depresión". Revista europea de farmacología . 548 (1–3): 106–114. doi :10.1016/j.ejphar.2006.07.022. PMID  16959244.
  6. ^ Horn AS, Tepper P, Van der Weide J, Watanabe M, Grigoriadis D, Seeman P (octubre de 1985). "Síntesis y actividad de unión a radiorreceptores de N-0437, un nuevo agonista del receptor de dopamina D2 extremadamente potente y selectivo". Semana farmacéutica. Edición científica . 7 (5): 208–211. doi :10.1007/bf02307578. PMID  2933633. S2CID  8847550.
  7. ^ Desarrollo y comercialización de rotigotina por Aderis (Aderis Pharmaceuticals es una referencia en la comercialización de rotigotina)
  8. ^ "SCHWARZ PHARMA ADQUIERE LOS DERECHOS RESTANTES SOBRE ROTIGOTINA DE ADERIS | FDAnews". www.fdanews.com . Consultado el 11 de agosto de 2022 .
  9. ^ PubChem. "Rotigotina". pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . Consultado el 11 de agosto de 2022 .
  10. ^ Zhou CQ, Li SS, Chen ZM, Li FQ, Lei P, Peng GG (23 de julio de 2013). "Parche transdérmico de rotigotina en la enfermedad de Parkinson: una revisión sistemática y un metanálisis". MÁS UNO . 8 (7): e69738. Código Bib : 2013PLoSO...869738Z. doi : 10.1371/journal.pone.0069738 . PMC 3720658 . PMID  23936090. 
  11. ^ "Neupro Patch se relanza en EE. UU.". Archivado desde el original el 23 de marzo de 2016 . Consultado el 12 de septiembre de 2012 .
  12. ^ Kulisevsky J, Pagonabarraga J (febrero de 2010). "Tolerabilidad y seguridad de ropinirol versus otros agonistas de la dopamina y levodopa en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson: metanálisis de ensayos controlados aleatorios". Seguridad de los medicamentos . 33 (2): 147–161. doi :10.2165/11319860-000000000-00000. PMID  20082541. S2CID  34876593.
  13. ^ ab Grupo de estudio de Parkinson (diciembre de 2003). "Un ensayo controlado de monoterapia con rotigotina en las primeras etapas de la enfermedad de Parkinson". Archivos de Neurología . 60 (12): 1721-1728. doi : 10.1001/archneur.60.12.1721 . PMID  14676046.
  14. ^ Wingo TS, Evatt M, Scott B, Freeman A, Stacy M (2009). "Trastornos del control de los impulsos surgidos en 3 pacientes tratados con rotigotina". Neurofarmacología clínica . 32 (2): 59–62. doi :10.1097/WNF.0B013E3181684542. PMID  18978496. S2CID  23942499.
  15. ^ abcd Wood M, Dubois V, Scheller D, Gillard M (febrero de 2015). "La rotigotina es un potente agonista de los receptores de dopamina D1, así como de los receptores de dopamina D2 y D3". Revista británica de farmacología . 172 (4): 1124-1135. doi :10.1111/bph.12988. PMC 4314200 . PMID  25339241. 
  16. ^ ab Scheller D, Ullmer C, Berkels R, Gwarek M, Lübbert H (enero de 2009). "El perfil del receptor in vitro de rotigotina: un nuevo agente para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson". Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 379 (1): 73–86. doi :10.1007/s00210-008-0341-4. PMID  18704368. S2CID  25112443.

enlaces externos

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