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Receptor asociado a trazas de aminas

Los receptores asociados a trazas de aminas ( TAAR ), a veces denominados receptores de trazas de aminas ( TA o TAR ), son una clase de receptores acoplados a proteína G que se descubrieron en 2001. [1] [2] TAAR1 , el primero de seis TAAR humanos funcionales, ha ganado un interés considerable en la investigación farmacéutica académica y patentada debido a su papel como receptor endógeno para las trazas de aminas fenetilamina , tiramina y triptamina  ( derivados metabólicos de los aminoácidos fenilalanina , tirosina y triptófano , respectivamente), efedrina, así como los psicoestimulantes sintéticos , anfetamina , metanfetamina y metilendioximetanfetamina ( MDMA , éxtasis). [3] [4] [5] [6] [7] [8] En 2004, se demostró que el TAAR1 de los mamíferos también es un receptor de tironaminas , parientes descarboxilados y desyodados de las hormonas tiroideas . [5] TAAR2-TAAR9 funcionan como receptores olfativos para olores de aminas volátiles en vertebrados . [9]

Complemento TAAR para animales

La siguiente es una lista de los TAAR contenidos en genomas animales seleccionados : [10] [11]

Receptores humanos asociados a trazas de aminas

Se han identificado y caracterizado parcialmente seis receptores humanos asociados a trazas de aminas (hTAAR): hTAAR1 , hTAAR2 , hTAAR5 , hTAAR6 , hTAAR8 y hTAAR9 . La siguiente tabla contiene información resumida de revisiones bibliográficas, bases de datos farmacológicas y artículos de investigación primaria complementarios sobre los perfiles de expresión, mecanismos de transducción de señales, ligandos y funciones fisiológicas de estos receptores.

Vínculos entre enfermedades y significado clínico.

Ulotaront /SEP 363856 es un agonista de TAAR1 en ensayos clínicos de fase 3 para la esquizofrenia y ensayos anteriores para la psicosis de la enfermedad de Parkinson. El medicamento ha obtenido la designación Breakthrough de la FDA de EE. UU. [30] [31] [32]

Ver también

Referencias

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    Figura 2: Tabla de ligandos, patrones de expresión y respuestas de comportamiento específicas de cada especie para cada TAAR
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