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Receptor de motilina

El receptor de motilina es un receptor acoplado a proteína G (anteriormente GPCR38) [3] [4] [5] que se une a la motilina . [6] [7] Fue clonado por primera vez en 1999 por Merck Laboratories. [8] y desde entonces los científicos han estado buscando compuestos para modificar su comportamiento. [9]

La estructura primaria del receptor de motilina consta de 412 aminoácidos, [8] mientras que su estructura terciaria se asemeja a un palo de golf. [10] La proteína C-terminal protege de la degradación enzimática, mientras que la N-terminal es esencial para la unión. [10]

Función

La función principal del receptor de motilina es contraer el músculo liso gástrico durante la fase III del complejo motor migratorio (MMC). [8] En esta fase final del MMC, se activan los receptores de motilina de tipo N en la bomba antral distal del estómago. [11] Esto provoca la contracción del músculo liso gástrico, filtrando los alimentos hacia el intestino delgado y preparando el estómago para la siguiente comida. [12]

Motilina

La motilina es un péptido intestinal que estimula la contracción del músculo liso gástrico a través del receptor de motilina. [8] Es producida por células enteroendocrinas en el intestino delgado proximal [3] [13] y secretada cíclicamente. [14] Los miméticos de la motilina podrían usarse para aumentar la motilidad gástrica en pacientes con gastroparesia , por ejemplo, síndrome del intestino irritable con predominio de estreñimiento . [15] Sin embargo, ninguno de los fármacos candidatos que se han probado hasta ahora ha llegado al mercado. [4] [16]

Referencias

  1. ^ abc GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000102539 – Ensembl , mayo de 2017
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  3. ^ ab Gomez GA, Englander EW, Greeley GH (enero de 2012). "Capítulo 7: péptidos gastrointestinales pospilóricos". En Johnson LR, Ghishan FK, Kaunitz JD, Merchant JL (eds.). Fisiología del tracto gastrointestinal (quinta edición). Boston: Academic Press. págs. 155-198. doi :10.1016/B978-0-12-382026-6.00007-5. ISBN 978-0-12-382026-6.
  4. ^ ab Puckrin Z (febrero de 2023). "Todo lo que necesita saber sobre el receptor de motilina". www.reprocell.com . Consultado el 24 de febrero de 2023 .
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  9. ^ Leming S, Broad J, Cozens SJ, Otterson M, Winchester W, Lee K, et al. (octubre de 2011). "GSK962040: un agonista del receptor de motilina de molécula pequeña que aumenta la motilidad gastrointestinal en perros conscientes". Neurogastroenterología y motilidad . 23 (10): 958–e410. doi :10.1111/j.1365-2982.2011.01770.x. PMID  21895874. S2CID  21813655.
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  16. ^ Lafferty R, O'Harte F, Irwin N, Flatt PR, Gault VA (2022). "Farmacología de los miméticos de hormonas intestinales para la obesidad y la diabetes". Módulo de referencia en ciencias biomédicas . Elsevier. págs. 301–343. doi :10.1016/B978-0-12-820472-6.00035-9. ISBN . 978-0-12-820876-2. S2CID  234190503 . Consultado el 24 de febrero de 2023 .

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