Receptor adrenérgico beta-3

El receptor adrenérgico beta-3 (β ₃ -adrenoceptor), también conocido como ADRB3 , es un receptor beta-adrenérgico y también denota el gen humano que lo codifica. ^[5]

Función

Las acciones del receptor β _{3 incluyen}

Aumento de la lipólisis en el tejido adiposo . ^[6]
Termogénesis en el músculo esquelético ^[7]

Se localiza principalmente en el tejido adiposo y está involucrado en la regulación de la lipólisis y la termogénesis . Algunos agonistas β ₃ han demostrado efectos antiestrés en estudios con animales, lo que sugiere que también tiene un papel en el sistema nervioso central (SNC). Los receptores β ₃ se encuentran en la vesícula biliar, la vejiga urinaria y en el tejido adiposo pardo . Su papel en la fisiología de la vesícula biliar es desconocido, pero se cree que juegan un papel en la lipólisis y la termogénesis en la grasa parda. En la vejiga urinaria se cree que causa relajación de la vejiga y prevención de la micción. ^[8]

Mecanismo de acción

Los receptores beta adrenérgicos están involucrados en la activación de la adenilato ciclasa inducida por epinefrina y norepinefrina a través de la acción de las proteínas G del tipo G s . ^[5]

Ligandos

Agonistas

Amibegrón (SR-58611A) ^[9]^[10]
BRL-37344 ^[11]
CL-316,243 ^[12]
L-742,791 ^[13]
L-796,568 ^[14]
LY-368,842
Mirabegron (YM-178), ^[15] aprobado para el tratamiento de la vejiga hiperactiva en Japón, Estados Unidos, Reino Unido, Canadá, China e India.
Nebivolol ^[16] beta(1)-bloqueante selectivo y beta(3)-agonista.
Ro40-2148
Solabegrón (GW-427,353) ^[17]
Vibegrón (MK-4618) ^[18]

Antagonistas

L-748,328 ^[13]
L-748,337 ^[13]
Se pensaba que SR 59230A era un antagonista selectivo β 3^[19], pero luego se descubrió que también era un antagonista del receptor α _1.^[20]

Interacciones

Se ha demostrado que el receptor adrenérgico beta-3 interactúa con Src . ^[21]

Véase también

Referencias

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Lectura adicional

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Enlaces externos

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Página de detalles del gen ADRB3 y ubicación del genoma humano en el navegador de genoma UCSC .