La pentazocina , [3] vendida bajo la marca Talwin entre otras, es un analgésico que se usa para tratar el dolor moderado a severo. Se cree que funciona activando (agonizando) los receptores opioides κ (KOR) y los receptores opioides μ (MOR). Como tal, se le llama opioide , ya que produce sus efectos sobre el dolor al interactuar con los receptores opioides. Comparte muchos de los efectos secundarios de otros opioides como estreñimiento, náuseas, picazón, somnolencia y depresión respiratoria, pero a diferencia de la mayoría de los demás opioides, con bastante frecuencia causa alucinaciones , pesadillas y delirios . También está, a diferencia de la mayoría de los demás opioides, sujeto a un efecto techo, que es cuando a una determinada dosis (que difiere de persona a persona) ya no se obtiene más alivio del dolor al aumentar la dosis más. [4]
Químicamente se clasifica como un benzomorfano y se presenta en dos enantiómeros , que son moléculas que son imágenes especulares exactas (no superponibles) entre sí.
Fue patentada en 1960 y aprobada para uso médico en 1964. [5] Por lo general, en sus formulaciones orales, se combina con naloxona para evitar que las personas trituren las tabletas, las disuelvan en un solvente (como agua) y las inyecten para drogarse (ya que la naloxona administrada por vía oral no produce efectos que nieguen los opioides, mientras que la administración intravenosa o intramuscular sí). [4]
La pentazocina se utiliza principalmente para tratar el dolor, aunque sus efectos analgésicos están sujetos a un efecto techo. [6] Su patrocinador corporativo ha descontinuado su uso en Australia , aunque puede estar disponible a través del plan de acceso especial. [4]
En la década de 1970, los consumidores de drogas recreativas descubrieron que la combinación de pentazocina con tripelenamina (un antihistamínico etilendiamínico de primera generación que se vende comúnmente bajo las marcas Pelamine y Pyribenzamine) producía una sensación de euforia. Dado que los comprimidos de tripelenamina suelen ser de color azul y la marca Pentazocine se conoce como Talwin (de ahí "Ts"), la combinación de pentazocina/tripelenamina adquirió el nombre coloquial de Ts y blues . [7] [8] [9] Después de que los profesionales de la salud y los funcionarios encargados de hacer cumplir la ley antidrogas se enteraran de esta situación, se añadió el antagonista del receptor opioide mu naloxona a las preparaciones orales que contenían pentazocina para evitar el "mal uso" percibido a través de la inyección, [10] y la incidencia notificada de su uso recreativo ha disminuido precipitadamente desde entonces.
En un estudio clínico pequeño, abierto, de dosis aguda, de un solo día y complementario, se descubrió que la pentazocina reducía rápida y sustancialmente los síntomas de manía en individuos con trastorno bipolar que estaban en la fase maníaca de la afección. [11] Se postuló que la eficacia observada se debía a la mejora de la hiperdopaminergia en las vías de recompensa mediada por la activación del receptor opioide κ . [11] Se observó una sedación mínima y ningún efecto secundario, incluidos efectos psicotomiméticos o empeoramiento de la psicosis, con la dosis administrada. [11]
Los efectos secundarios son similares a los de la morfina , pero la pentazocina, debido a su acción en el receptor opioide kappa, es más probable que provoque efectos psicotomiméticos . [6] Las dosis altas pueden causar presión arterial alta o frecuencia cardíaca alta . [4] También puede aumentar el trabajo cardíaco después de un infarto de miocardio cuando se administra por vía intravenosa y, por lo tanto, este uso debe evitarse siempre que sea posible. [4] La depresión respiratoria es un efecto secundario común, pero está sujeta a un efecto techo, de modo que a una cierta dosis el grado de depresión respiratoria ya no aumentará con los aumentos de dosis. [4] Asimismo, rara vez se ha asociado con agranulocitosis , eritema multiforme y necrólisis epidérmica tóxica . [4]
Se han producido casos graves de necrosis y sepsis en el lugar de la inyección (que a veces han requerido la amputación de la extremidad) con inyecciones múltiples de lactato de pentazocina. Además, estudios realizados en animales han demostrado que la pentazocina se tolera peor por vía subcutánea que por vía intramuscular. [12]
La pentazocina fue desarrollada por la Sterling Drug Company, Sterling-Winthrop Research Institute, de Rensselaer, Nueva York . El compuesto analgésico se fabricó por primera vez en Sterling en 1958. Las pruebas en EE. UU. se llevaron a cabo entre 1961 y 1967. Fue aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos en junio de 1967 después de ser revisada favorablemente tras las pruebas en 12.000 pacientes en los Estados Unidos . A mediados de 1967, la pentazocina ya se vendía en México , Inglaterra y Argentina , bajo diferentes nombres comerciales. [13]
La pentazocina originalmente no estaba clasificada bajo la Ley de Sustancias Controladas. Se presentó una petición ante la Administración de Control de Drogas el 1 de octubre de 1971 para cambiarla a la Lista III. La petición fue presentada por Joseph L. Fink III, farmacéutico y estudiante de derecho en el Centro de Derecho de la Universidad de Georgetown como parte del curso Lawyering in the Public Interest. Esa petición fue aceptada para revisión el 10 de noviembre de 1971. [14] La DEA publicó una Regla Final transfiriéndola a la lista IV el 10 de enero de 1979, con una fecha de vigencia del 9 de febrero de 1979. [15] Se entiende que esta es la primera instancia de una petición exitosa para reclasificar una sustancia bajo la Ley de Sustancias Controladas promulgada relativamente recientemente. [ cita requerida ] La pentazocina todavía está clasificada en la Lista IV bajo la Ley de Sustancias Controladas en los Estados Unidos , incluso con la adición de naloxona. Algunos estados lo clasifican en la Lista II, como Illinois [16] y Carolina del Sur (solo forma inyectable), [17] o la Lista III como Kentucky. [18] ) A nivel internacional, la pentazocina es una droga de la Lista III según el Convenio sobre Sustancias Psicotrópicas . [19] La pentazocina tiene un ACSCN de la DEA de 9720; al ser una sustancia de la Lista IV, la DEA no asigna una cuota de fabricación anual para la pentazocina para los Estados Unidos.
La pentazocina se vende bajo varias marcas, como Fortral, Sosegon, Talwin NX (con naloxona), Talwin, Talwin PX, Fortwin y Talacen (con paracetamol (acetaminofén)).