opioidérgico

Correlación estructural entre met-encefalina , un péptido opioide (izquierda) y morfina , un fármaco opiáceo (derecha)

Un agente (o fármaco ) opioidérgico es una sustancia química que funciona modulando directamente los sistemas de neuropéptidos opioides (es decir, endorfina , encefalina , dinorfina , nociceptina ) en el cuerpo o el cerebro. Los ejemplos incluyen analgésicos opioides como la morfina y antagonistas de opioides como la naloxona . Los opioides también comprenden moduladores alostéricos y agentes que afectan a las enzimas , como los inhibidores de la encefalinasa .

Moduladores alostéricos

BMS-986121

• BMS-986121: µ-PAM ^[1]
• BMS-986122: µ-PAM ^[1]
• Ignavina ^[2]
• Oxitocina : μ-PAM ^[3]
• δ-PAM (ver referencia) ^[4]
• Cannabidiol ^[5]
• Tetrahidrocannabinol ^[5]
• Sodio (Na ⁺ ) ^[6]

Ver también

• Lista de opioides
• adenosinérgico
• adrenérgico
• cannabinoide
• colinérgico
• dopaminérgico
• GABAérgico
• glicinérgico
• histaminérgico
• melatonérgico
• monoaminérgico
• serotoninérgico

Referencias

1. Burford NT, Clark MJ, Wehrman TS y col. (Junio ​​del 2013). "Descubrimiento de moduladores alostéricos positivos y moduladores alostéricos silenciosos del receptor opioide μ". Proc. Nacional. Acad. Ciencia. EE.UU . 110 (26): 10830–5. Código bibliográfico : 2013PNAS..11010830B. doi : 10.1073/pnas.1300393110 . PMC  3696790 . PMID  23754417.
2. Ohbuchi K, Miyagi C, Suzuki Y, Mizuhara Y, Mizuno K, Omiya Y, Yamamoto M, Warabi E, Sudo Y, Yokoyama A, Miyano K, Hirokawa T, Uezono Y (agosto de 2016). "Ignavine: un nuevo modulador alostérico del receptor opioide μ". Representante de ciencia . 6 : 31748. Código Bib : 2016NatSR...631748O. doi :10.1038/srep31748. PMC 4987652 . PMID  27530869. 
3. Meguro Y, Miyano K, Hirayama S, et al. (mayo de 2018). "El neuropéptido oxitocina mejora la señalización del receptor opioide μ como modulador alostérico positivo". J. Farmacol. Ciencia . 137 (1): 67–75. doi : 10.1016/j.jphs.2018.04.002 . PMID  29716811.
4. Burford NT, Livingston KE, Canals M, Ryan MR, Budenholzer LM, Han Y, Shang Y, Herbst JJ, O'Connell J, Banks M, Zhang L, Filizola M, Bassoni DL, Wehrman TS, Christopoulos A, Traynor JR , Gerritz SW, Alt A (2015). "Descubrimiento, síntesis y farmacología molecular de moduladores alostéricos positivos selectivos del receptor δ-opioide". J. Med. química . 58 (10): 4220–9. doi :10.1021/acs.jmedchem.5b00007. PMC 4703104 . PMID  25901762. 
5. Kathmann M, Flau K, Redmer A, Tränkle C, Schlicker E (febrero de 2006). "El cannabidiol es un modulador alostérico de los receptores opioides mu y delta". Arco de Naunyn-Schmiedeberg. Farmacéutico . 372 (5): 354–61. doi :10.1007/s00210-006-0033-x. PMID  16489449. S2CID  4877869.
6. Shang Y, LeRouzic V, Schneider S, Bisignano P, Pasternak GW, Filizola M (2014). "Conocimientos mecanicistas sobre la modulación alostérica de los receptores opioides por iones de sodio". Bioquímica . 53 (31): 5140–9. doi :10.1021/bi5006915. PMC 4131901 . PMID  25073009.