La oliceridina , que se vende bajo la marca Olinvyk , es un medicamento opioide que se utiliza para el tratamiento del dolor agudo de moderado a intenso en adultos. [3] Se administra mediante inyección intravenosa (IV). [3]
Los efectos secundarios más comunes incluyen náuseas, vómitos, mareos, dolor de cabeza, estreñimiento, picazón en la piel y niveles bajos de oxígeno en la sangre. [4]
Fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en agosto de 2020. [4]
La oliceridina está indicada para uso intravenoso a corto plazo en hospitales u otros entornos clínicos controlados, como durante procedimientos ambulatorios y de internación. [3] No está indicada para uso domiciliario. [3]
El perfil de seguridad de la oliceridina es similar al de otros opioides. [3] Al igual que con otros opioides, los efectos secundarios más comunes de la oliceridina son náuseas, vómitos, mareos, dolor de cabeza y estreñimiento. [3] El uso prolongado de analgésicos opioides durante el embarazo puede provocar síndrome de abstinencia neonatal de opioides. [3]
Olinvyk lleva una advertencia enmarcada sobre adicción, abuso y uso indebido; depresión respiratoria potencialmente mortal; síndrome de abstinencia de opioides neonatal; y riesgos del uso concomitante con benzodiazepinas u otros depresores del sistema nervioso central. [3] A diferencia de otros opioides para administración intravenosa, Olinvyk tiene un límite de dosis diaria máxima recomendada de 27 miligramos. [3]
La oliceridina no debe administrarse a personas con depresión respiratoria significativa, asma bronquial aguda o grave en un entorno no monitoreado o en ausencia de equipo de reanimación, obstrucción gastrointestinal conocida o sospechada o hipersensibilidad conocida al medicamento. [3]
La oliceridina es un agonista sesgado del receptor μ-opioide desarrollado por Trevena . En la investigación basada en células ( in vitro ), la oliceridina provoca una señalización robusta de la proteína G , con potencia y eficacia similares a las de la morfina , pero con menos reclutamiento de β-arrestina 2 e internalización del receptor . [5] Se ha sugerido que esto podría deberse a su baja eficacia intrínseca, [6] en lugar de selectividad funcional o "sesgo de proteína G", aunque también se ha cuestionado la validez de esa conclusión. [7] In vivo , puede tener menos efectos adversos (incluida la depresión respiratoria y el estreñimiento) en comparación con la morfina . [8] [9] [10] En general, la potencia in vitro no garantiza ninguna relevancia clínica en humanos. [11]
Un total de 1.535 participantes con dolor agudo moderado a severo fueron tratados con oliceridina en ensayos controlados y abiertos. [3] Su seguridad y eficacia se establecieron comparando la oliceridina con placebo en estudios controlados aleatorizados de participantes que se habían sometido a cirugía de juanete o cirugía abdominal. [3] Los participantes a los que se les administró oliceridina informaron una disminución del dolor en comparación con placebo en las dosis aprobadas. [3]
La Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó la oliceridina basándose en la evidencia de tres ensayos clínicos (ensayo 1/NCT02815709, ensayo 2/NCT02820324 y ensayo 3) de 1558 participantes de entre 18 y 89 años que necesitaban analgésicos. [4] Los ensayos se llevaron a cabo en 53 sitios en los Estados Unidos. [4]
En el ensayo 1 se incluyeron participantes que se habían sometido a una cirugía de juanete. [4] Los participantes con dolor posquirúrgico moderado a severo fueron asignados aleatoriamente para recibir oliceridina, placebo o un fármaco aprobado para tratar el dolor (morfina) durante 48 horas por vía intravenosa. [4] Ni los participantes ni los proveedores de atención médica sabían qué tratamiento se les estaba administrando hasta que se completó el ensayo. [4] A todos los participantes se les permitió usar un analgésico de rescate, si el dolor no se controlaba bien con los medicamentos del ensayo. [4]
En el ensayo 2 se inscribieron participantes que se sometieron a una extirpación quirúrgica de la grasa de la pared abdominal (abdominoplastia) y tenían dolor moderado a intenso. [4] Los participantes fueron asignados aleatoriamente para recibir oliceridina, placebo o un fármaco aprobado para tratar el dolor (morfina) durante 24 horas por vía intravenosa. [4] Ni los participantes ni los proveedores de atención médica sabían qué tratamiento se les estaba administrando hasta que se completó el ensayo. [4] A todos los participantes se les permitió usar un analgésico de rescate, si el dolor no se controlaba bien con los medicamentos del ensayo. [4]
Para evaluar los beneficios de la oliceridina, los participantes utilizaron una escala numérica para puntuar la intensidad del dolor después de la cirugía. [4] Las puntuaciones de los participantes que recibieron oliceridina se compararon con las de los participantes que recibieron placebo y los que recibieron morfina. [4]
En el tercer ensayo, los participantes que tenían dolor después de varios tipos de cirugías o debido a una condición médica recibieron al menos una dosis de oliceridina. [4] Los datos de este ensayo se utilizaron solo para evaluar los efectos secundarios de la oliceridina. [4]
La oliceridina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en agosto de 2020. [3] La FDA otorgó la aprobación de Olinvyk a Trevena Inc. [3]
Un comité asesor de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) votó en contra de la aprobación de la oliceridina en 2018, debido a preocupaciones de que el beneficio del fármaco no excediera el riesgo. Los riesgos de la oliceridina incluyen la prolongación del intervalo QT en el ECG y la depresión del impulso respiratorio (que podría hacer que una persona deje de respirar). [12] Como resultado de la votación del comité, la FDA se negó a aprobar la oliceridina, citando preocupaciones de seguridad. [13] [14]
La oliceridina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en agosto de 2020. [3] La FDA otorgó la aprobación de Olinvyk a Trevena Inc. [3]
El 30 de octubre de 2020, la DEA emitió una norma final provisional que designa a la oliceridina como sustancia de la Lista II de la CSA (Código DEA 9245). [ cita completa requerida ]
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