Gen codificador de proteínas en la especie Homo sapiens
El receptor de taquiquinina 3 , también conocido como TACR3 , es una proteína que en los humanos está codificada por el gen TACR3 . [5] [6]
Función
Este gen pertenece a una familia de genes que funcionan como receptores de taquiquininas . Las afinidades de los receptores se especifican mediante variaciones en el extremo 5' de la secuencia. Los receptores que pertenecen a esta familia se caracterizan por interacciones con proteínas G y 7 regiones transmembrana hidrofóbicas. Este gen codifica el receptor de la taquiquinina neuroquinina 3, también denominada neuroquinina B. [ 6]
Ligandos selectivos
Hay varios ligandos selectivos disponibles para NK 3. Los antagonistas del receptor NK 3 se están investigando como tratamientos para diversas indicaciones. [7]
Agonistas
- Neuroquinina B : ligando peptídico endógeno, también interactúa con otros receptores de neuroquinina pero tiene mayor afinidad por NK 3
- Senktide – Polipéptido de 7 aminoácidos, selectivo para NK 3 , CAS n.° 106128-89-6
Antagonistas
- Elinzanetant (BAY-3427080 GSK-1144814, NT-814)
- Fezolinetante (ESN-364)
- Osanetant (SR-142,801)
- Pavinetante (MLE-4901, AZD-4901, AZD-2624)
- Talnetante (SB-223,412)
- SB-222,200: antagonista potente y selectivo, Ki = 4,4 nM, 3-metil-2-fenil-N-[(1S)-1-fenilpropil]-4-quinolincarboxamida, CAS# 174635-69-9
- SB-218,795 – más selectivo que SB-222,200, K i = 13 nM, ácido bencenoacético éster metílico de (R)-[(2-fenil-4-quinolinilcarbonil)amino], CAS# 174635-53-1
Véase también
Referencias
- ^ abc GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000169836 – Ensembl , mayo de 2017
- ^ abc GRCm38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSMUSG00000028172 – Ensembl , mayo de 2017
- ^ "Referencia de PubMed humana:". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
- ^ "Referencia de PubMed sobre ratón". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
- ^ Huang RR, Cheung AH, Mazina KE, Strader CD, Fong TM (abril de 1992). "Secuencia de ADNc y expresión heteróloga del receptor de neuroquinina-3 humano". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 184 (2): 966–72. doi :10.1016/0006-291X(92)90685-E. PMID 1374246.
- ^ ab "Entrez Gene: receptor 3 de taquiquinina TACR3".
- ^ Quartara L, Altamura M (agosto de 2006). "Antagonistas de los receptores de taquiquinina: de la investigación a la práctica clínica". Current Drug Targets . 7 (8): 975–92. doi :10.2174/138945006778019381. PMID 16918326.
Lectura adicional
- Khawaja AM, Rogers DF (julio de 1996). "Taquiquininas: de receptor a efector". Revista internacional de bioquímica y biología celular . 28 (7): 721–38. doi :10.1016/1357-2725(96)00017-9. PMID 8925404.
- Advenier C, Lagente V, Boichot E (agosto de 1997). "El papel de los antagonistas del receptor de taquiquinina en la prevención de la hiperreactividad bronquial, la inflamación de las vías respiratorias y la tos". The European Respiratory Journal . 10 (8): 1892–906. doi : 10.1183/09031936.97.10081892 . PMID 9272936.
- Buell G, Schulz MF, Arkinstall SJ, Maury K, Missotten M, Adami N, Talabot F, Kawashima E (marzo de 1992). "Caracterización molecular, expresión y localización del receptor de neuroquinina-3 humano". FEBS Letters . 299 (1): 90–5. doi : 10.1016/0014-5793(92)80107-R . PMID 1312036. S2CID 29031625.
- Takahashi K, Tanaka A, Hara M, Nakanishi S (marzo de 1992). "La estructura primaria y la organización génica de los receptores humanos de la sustancia P y la neuromedina K". Revista Europea de Bioquímica . 204 (3): 1025–33. doi :10.1111/j.1432-1033.1992.tb16724.x. PMID 1312928.
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- Brunelleschi S, Bordin G, Colangelo D, Viano I (junio de 1998). "Receptores de taquiquinina en monocitos humanos: su participación en la artritis reumatoide". Neuropéptidos . 32 (3): 215–23. doi :10.1016/S0143-4179(98)90040-3. PMID 10189055. S2CID 40222022.
- Page NM, Woods RJ, Gardiner SM, Lomthaisong K, Gladwell RT, Butlin DJ, Manyonda IT, Lowry PJ (junio de 2000). "La secreción placentaria excesiva de neuroquinina B durante el tercer trimestre causa preeclampsia". Nature . 405 (6788): 797–800. Bibcode :2000Natur.405..797P. doi :10.1038/35015579. PMID 10866201. S2CID 4392048.
- Bellucci F, Carini F, Catalani C, Cucchi P, Lecci A, Meini S, Patacchini R, Quartara L, Ricci R, Tramontana M, Giuliani S, Maggi CA (enero de 2002). "Perfil farmacológico de la nueva taquiquinina de mamíferos, hemoquinina 1". Revista británica de farmacología . 135 (1): 266–74. doi : 10.1038/sj.bjp.0704443. PMC 1573107 . PMID 11786503.
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Enlaces externos
- "Receptores de taquiquinina: NK3". Base de datos de receptores y canales iónicos de la IUPHAR . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica. Archivado desde el original el 2012-05-31 . Consultado el 2008-12-09 .
Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que se encuentra en el dominio público .