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Metilestradiol

El metilestradiol , vendido bajo las marcas Ginecosid , Ginecoside , Mediol y Renodiol , es un medicamento de estrógeno que se utiliza en el tratamiento de los síntomas de la menopausia . [2] [3] [4] Está formulado en combinación con normetandrona , un medicamento de progestágeno y andrógeno / esteroide anabólico . [3] [4] El metilestradiol se toma por vía oral . [1]

Los efectos secundarios del metilestradiol incluyen náuseas , tensión mamaria , edema y sangrado intermenstrual, entre otros. [5] Es un estrógeno , o un agonista de los receptores de estrógeno , el objetivo biológico de los estrógenos como el estradiol . [6]

El metilestradiol se comercializa o se ha comercializado en Brasil , Venezuela e Indonesia . [3] Además de su uso como medicamento, se ha estudiado el uso del metilestradiol como radiofármaco para el receptor de estrógeno . [7]

Usos médicos

El metilestradiol se usa en combinación con la progestina y el andrógeno/esteroide anabólico normethandrona (metilestrenolona) en el tratamiento de los síntomas de la menopausia . [3] [4]

Formularios disponibles

El metilestradiol se comercializa en combinación con normetandrona en forma de comprimidos orales que contienen 0,3 mg de metilestradiol y 5 mg de normetandrona. [8] [9]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios del metilestradiol incluyen náuseas , tensión mamaria , edema y sangrado intermenstrual . [5]

Farmacología

Farmacodinamia

El metilestradiol es un estrógeno o un agonista del receptor de estrógeno . [6] Muestra una afinidad algo menor por el receptor de estrógeno que el estradiol o el etinilestradiol . [6]

El metilestradiol es un metabolito activo de los andrógenos/esteroides anabólicos metiltestosterona (17α-metiltestosterona), metandienona (17α-metil-δ 1 -testosterona) y normetandrona (17α-metil-19-nortestosterona), y es responsable de sus efectos secundarios estrogénicos. , como ginecomastia y retención de líquidos . [10] [11] [12]

Farmacocinética

Debido a la presencia de su grupo metilo C17α , el metilestradiol no puede desactivarse mediante la oxidación del grupo hidroxilo C17β , lo que da como resultado una estabilidad metabólica y una potencia mejoradas en relación con el estradiol . [10] Esto es análogo al caso del etinilestradiol y su grupo etinilo C17α . [10]

Química

El metilestradiol, o 17α-metilestradiol (17α-ME), también conocido como 17α-metilestra-1,3,5(10)-trieno-3,17β-diol, es un esteroide estrano sintético y un derivado del estradiol . [2] [3] Es específicamente el derivado del estradiol con un grupo metilo en las posiciones C17α. [2] [3] Los esteroides estrechamente relacionados incluyen el etinilestradiol (17α-etinilestradiol) y el etilestradiol (17α-etilestradiol). [2] El éter ciclopentílico C3 del metilestradiol se ha estudiado y muestra una mayor potencia oral que el metilestradiol en animales, de manera similar al quinestrol (éter de etinilestradiol 3-ciclopentilo) y quinestradol (éter de estriol 3-ciclopentilo). [dieciséis]

Historia

El metilestradiol se comercializó por primera vez, solo como Follikosid y en combinación con metiltestosterona como Klimanosid, en 1955. [17] [18] [19] [20]

sociedad y Cultura

Nombres genéricos

Al metilestradiol no se le ha asignado un DCIInformación sobre herramientas Nombre común internacionalu otras designaciones de nombres formales. [2] [3] Su nombre genérico en inglés y alemán es metilestradiol , en francés es metilestradiol y en español es metilestadiol . [3] También se conoce como 17α-metilestradiol . [3]

Nombres de marca

El metilestradiol se comercializa o se ha comercializado con las marcas Ginecosid, Ginecoside, Mediol y Renodiol, todos en combinación con normethandrone . [3] [2]

Disponibilidad

El metilestradiol se comercializa o se ha comercializado en Brasil , Venezuela e Indonesia . [3]

Referencias

  1. ^ ab Hegemann O (mayo de 1959). "[Tratamiento hormonal oral con metilestreno-solona y metilestradiol como pruebas tempranas de embarazo]". Die Medizinische (en alemán). 4 (21): 1032–1033. PMID  13673847.
  2. ^ abcdef Elks J (14 de noviembre de 2014). Diccionario de drogas: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías. Saltador. págs. 898–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  3. ^ abcdefghijk "Metilestradiol". Drogas.com . Consultado el 2 de enero de 2016 .
  4. ^ abc Grupo de trabajo de la IARC sobre la evaluación de riesgos cancerígenos para los seres humanos; Organización Mundial de la Salud; Agencia Internacional para la Investigación del Cáncer (2007). Anticonceptivos combinados de estrógeno-progestágeno y terapia menopáusica combinada de estrógeno-progestágeno. Organización Mundial de la Salud. págs. 389–. ISBN 978-92-832-1291-1.
  5. ^ ab Wittlinger H (1980). "Efectos clínicos de los estrógenos". "Cambios morfológicos funcionales en los órganos sexuales femeninos inducidos por hormonas exógenas" . págs. 67–71. doi :10.1007/978-3-642-67568-3_10. ISBN 978-3-642-67570-6.
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  8. ^ Medicamentos no listados. Sección Farmacéutica, Asociación de Bibliotecas Especiales. 1982. Batínido. C. Cada gragea contiene: normetandrona, 5 mg.; y metilestradiol, 0,3 mg. E. (Anteriormente) Ginecósido. M. Boehringer Biochemia, Florencia. A. estrogénico; Rx de amenorrea secundaria. R. Notiz Med Farm 32;295, noviembre-diciembre 81.
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