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Mepiramina

La mepiramina , también conocida como pirilamina , es un antihistamínico de primera generación que actúa sobre el receptor H1 como agonista inverso . [1] La mepiramina penetra rápidamente en el cerebro y a menudo causa somnolencia. [ 2 ] A menudo se vende como una sal de maleato , maleato de pirilamina .

El medicamento tiene una actividad anticolinérgica insignificante, con una selectividad 130.000 veces mayor para el receptor de histamina H 1 que para los receptores muscarínicos de acetilcolina (en comparación, la difenhidramina tuvo una selectividad 20 veces mayor para el receptor H 1 ). [3]

Fue patentado en 1943 y entró en uso médico en 1949. [4] Se comercializó con los nombres Histadyl, Histalon, Neo-Antergan, Neo-Pyramine y Nisaval. [5] En los años 60 y 70 fue un componente muy común en los somníferos de venta libre como Alva-Tranquil, Dormin, Sedacaps, Sominex , Nytol y muchos otros. [5] La FDA de EE. UU. lo incluyó en la lista de productos químicos y compuestos cuyo uso está prohibido en productos de venta libre para ayudar a dormir por la noche en 1989. [6]

Se utiliza en productos combinados de venta libre para tratar el resfriado común y los síntomas menstruales, como Midol Complete . [7] También es el ingrediente activo de las cremas antihistamínicas tópicas Anthisan [8] y Neoantergan [1] que se venden para el tratamiento de picaduras de insectos, picaduras y urticaria.

Véase también

Referencias

  1. ^ ab Parsons ME, Ganellin CR (enero de 2006). "Histamina y sus receptores". British Journal of Pharmacology . 147 (Suppl 1) (publicado el 2 de febrero de 2009): S127–S135. doi :10.1038/sj.bjp.0706440. PMC  1760721 . PMID  16402096.
  2. ^ "Mepiramina". drugbank.com . Consultado el 8 de mayo de 2021 .
  3. ^ Kubo N, Shirakawa O, Kuno T, Tanaka C (marzo de 1987). "Efectos antimuscarínicos de los antihistamínicos: evaluación cuantitativa mediante ensayo de unión al receptor". Revista Japonesa de Farmacología . 43 (3): 277–282. doi : 10.1254/jjp.43.277 . PMID  2884340.
  4. ^ Fischer J, Gannelin CR, eds. (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 545. ISBN 9783527607495.
  5. ^ ab Thornton WE (septiembre de 1977). "Sedantes y ayudas para dormir". Revista del Colegio Americano de Médicos de Urgencias (JACEP) . 6 (9): 408–412. doi :10.1016/S0361-1124(77)80006-3. PMID  330911.
  6. ^ 54 FR 6826
  7. ^ "Ingredientes activos de Midol Complete". Bayer HealthCare LLC . Archivado desde el original el 2 de diciembre de 2009. Consultado el 8 de diciembre de 2009 .
  8. ^ "Crema Anthisan - Folleto informativo para el paciente (PIL)". Medicines.org .