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mebendazol

El mebendazol ( MBZ ), vendido bajo la marca Vermox, entre otras, es un medicamento que se usa para tratar una serie de infestaciones de gusanos parásitos . [5] Esto incluye ascariasis , infección por oxiuros , infecciones por anquilostomas , infecciones por gusano de Guinea , enfermedad hidatídica y giardia , entre otras. [5] Se toma por vía oral . [5]

El mebendazol suele ser bien tolerado. [5] Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza , vómitos y zumbidos en los oídos . [5] Si se usa en dosis grandes, puede causar supresión de la médula ósea . [5] No está claro si es seguro durante el embarazo. [5] [2] El mebendazol es un agente antihelmíntico de amplio espectro del tipo bencimidazol . [5]

El mebendazol se empezó a utilizar en 1971, después de que Janssen Pharmaceutica lo desarrollara en Bélgica . [6] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [7] El mebendazol está disponible como medicamento genérico . [8]

Uso medico

El mebendazol es un antihelmíntico de amplio espectro muy eficaz indicado para el tratamiento de infestaciones de nematodos , incluidos ascárides, anquilostomas, tricocéfalos, oxiuros y la forma intestinal de triquinosis antes de su diseminación a los tejidos más allá del tracto digestivo. Otros medicamentos se usan para tratar infecciones por gusanos fuera del tracto digestivo, ya que el mebendazol se absorbe mal en el torrente sanguíneo. [9] El mebendazol se usa solo en personas con infestaciones leves a moderadas. Mata a los parásitos con relativa lentitud y, en aquellos con infestaciones muy graves, puede hacer que algunos parásitos migren fuera del sistema digestivo, provocando apendicitis, problemas de las vías biliares o perforación intestinal. Para evitar esto, los pacientes muy infestados pueden ser tratados con piperazina , antes o en lugar del mebendazol. La piperazina paraliza los parásitos y hace que pasen a las heces. [10] También se utiliza en raras ocasiones en el tratamiento de la equinococosis quística, también conocida como enfermedad hidatídica . Sin embargo, la evidencia sobre la eficacia para esta enfermedad es escasa. [11]

El mebendazol y otros antihelméticos de bencimidazol son activos contra las etapas larvaria y adulta de los nematodos y, en los casos de lombrices intestinales y tricocéfalos, también matan los huevos. La parálisis y muerte de los parásitos se produce lentamente y la eliminación por las heces puede requerir varios días. [9]

Poblaciones especiales

Se ha demostrado que el mebendazol causa efectos nocivos durante el embarazo en modelos animales y no se han realizado estudios adecuados de sus efectos en el embarazo humano. [2] Se desconoce si se puede transmitir mediante la lactancia. [12] [2]

Efectos adversos

El mebendazol a veces causa diarrea, dolor abdominal y elevación de las enzimas hepáticas. En casos raros, se ha asociado con un recuento peligrosamente bajo de glóbulos blancos, un recuento bajo de plaquetas y pérdida de cabello, [12] [13] con riesgo de agranulocitosis en casos raros.

Interacciones con la drogas

La carbamazepina y la fenitoína reducen los niveles séricos de mebendazol. La cimetidina no aumenta apreciablemente el mebendazol sérico (a diferencia del fármaco similar albendazol ), lo que coincide con su mala absorción sistémica. [14] [15]

El síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica más grave pueden ocurrir cuando se combina mebendazol con dosis altas de metronidazol . [dieciséis]

Mecanismo

El mebendazol actúa inhibiendo selectivamente la síntesis de microtúbulos mediante la unión al sitio de unión de la colchicina de la β-tubulina , bloqueando así la polimerización de los dímeros de tubulina en las células intestinales de los parásitos. [17] La ​​alteración de los microtúbulos citoplasmáticos conduce al bloqueo de la absorción de glucosa y otros nutrientes, lo que resulta en la inmovilización gradual y eventual muerte de los helmintos. [9]

La mala absorción en el tracto digestivo convierte al mebendazol en un fármaco eficaz para el tratamiento de infecciones parasitarias intestinales con efectos adversos limitados. Sin embargo, el mebendazol tiene un impacto en las células de los mamíferos, principalmente al inhibir la polimerización de los dímeros de tubulina , alterando así las estructuras esenciales de los microtúbulos, como el huso mitótico . [18] El desmontaje del huso mitótico conduce a la apoptosis mediada por la desfosforilación de Bcl-2 , lo que permite que la proteína proapoptótica Bax se dimerice e inicie la muerte celular programada. [19]

sociedad y Cultura

Disponibilidad

El mebendazol está disponible como medicamento genérico . [8] Johnson and Johnson y varios fabricantes de genéricos distribuyen mebendazol en los mercados internacionales . [20]

Ciencias económicas

En Estados Unidos, el mebendazol a veces se vende a aproximadamente 200 veces el precio del mismo medicamento en otros países. [21] [22] [23]

Investigación

Varios estudios muestran que el mebendazol exhibe potentes propiedades antitumorales. El mebendazol inhibió significativamente el crecimiento de las células cancerosas, la migración y la formación metastásica del carcinoma adrenocortical , tanto in vitro como in vivo . [24] El tratamiento de líneas celulares de cáncer de pulmón con mebendazol provocó una parada mitótica, seguida de muerte celular apoptótica con la característica de activación de caspasa y liberación de citocromo c . [25] El mebendazol indujo una respuesta apoptótica dependiente de la dosis y el tiempo en líneas celulares de cáncer de pulmón humano, [26] y apoptosis mediante la inactivación de Bcl-2 en células de melanoma quimiorresistentes . [27] El efecto anticancerígeno del mebendazol proviene de estudios preclínicos e informes de casos. [28]

Referencias

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  3. ^ "Información del producto Vermox". Salud Canadá . 25 de abril de 2012. Archivado desde el original el 13 de mayo de 2021 . Consultado el 12 de junio de 2022 .
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enlaces externos