Receptor metabotrópico de glutamato 4

Proteína de mamíferos encontrada en humanos

El receptor de glutamato metabotrópico 4 es una proteína que en los humanos está codificada por el gen GRM4 . ^{[5] [6] [7]}

Junto con GRM6, GRM7 y GRM8 pertenece al grupo III de la familia de receptores metabotrópicos de glutamato . Los receptores del grupo III están vinculados a la inhibición de la cascada de AMP cíclico. ^[7] La ​​activación de GRM4 tiene potenciales beneficios terapéuticos en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson . La variante de empalme "gusto-GRM4" está involucrada en la percepción del sabor umami . ^[8]

Ligandos

Ortostérico

• Ácido cinabarínico, un metabolito del triptófano ^[9]
• LSP1-2111: agonista ^[10]
• LSP4-2022: agonista ^[11]
• LSP2-9166 : agonista mixto en mGluR ₄ y mGluR ₇

Moduladores alostéricos positivos (PAM)

• Foliglurax (PXT-002331, DT-1687)
• Derivado de tiazolopirazol tricíclico 22a: CE ₅₀ = 9 nM, E _máx = 120 % ^[12]
• ML-128: CE ₅₀ = 240 nM, E _máx. = 182 % ^{[13] [14]}
• VU0652957 (AP-472) (Valiglurax) ^[15]
• VU-0418506 ^{[16] [17]}
• VU-001171: CE ₅₀ = 650 nM, E _máx = 141 %, desplazamiento de 36 veces ^[18]
• VU-0155041: PAM selectivo de subtipo, actividad agonista alostérica intrínseca, actividad in vivo robusta ^[19]
• PHCCC : PAM de mGluR4, modulador alostérico negativo de mGluR1 , ^[20] agonista directo en mGluR6 ^[21]

Referencias

1. GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000124493 – Ensembl , mayo de 2017
2. GRCm38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSMUSG00000063239 – Ensembl , mayo de 2017
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Lectura adicional

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Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que se encuentra en el dominio público .