Opioidérgico

Correlación estructural entre la met-encefalina , un péptido opioide (izquierda) y la morfina , un fármaco opiáceo (derecha)

Un agente opioidérgico (o fármaco ) es una sustancia química que actúa modulando directamente los sistemas de neuropéptidos opioides (es decir, endorfina , encefalina , dinorfina y nociceptina ) en el cuerpo o el cerebro. Algunos ejemplos son los analgésicos opioides , como la morfina , y los antagonistas opioides , como la naloxona . Los opioidérgicos también comprenden moduladores alostéricos y agentes que afectan a las enzimas , como los inhibidores de la encefalinasa .

Moduladores alostéricos

BMS-986121

• BMS-986121: μ-PAM ^[1]
• BMS-986122: μ-PAM ^[1]
• Ignavino ^[2]
• Oxitocina : μ-PAM ^[3]
• δ-PAM (ver referencia) ^[4]
• Cannabidiol ^[5]
• Tetrahidrocannabinol ^[5]
• Sodio (Na ⁺ ) ^[6]

Véase también

• Lista de opioides
• Adenosinérgico
• Adrenérgico
• Cannabinoidérgico
• Colinérgico
• Dopaminérgico
• GABAérgico
• Glicinérgico
• Histaminérgico
• Melatonergico
• Monoaminérgico
• Serotoninérgico

Referencias

1. Burford NT, Clark MJ, Wehrman TS, et al. (junio de 2013). "Descubrimiento de moduladores alostéricos positivos y moduladores alostéricos silenciosos del receptor μ-opioide". Proc. Natl. Sci. USA . 110 (26): 10830–5. Bibcode :2013PNAS..11010830B. doi : 10.1073/pnas.1300393110 . PMC  3696790 . PMID  23754417.
2. Ohbuchi K, Miyagi C, Suzuki Y, Mizuhara Y, Mizuno K, Omiya Y, Yamamoto M, Warabi E, Sudo Y, Yokoyama A, Miyano K, Hirokawa T, Uezono Y (agosto de 2016). "Ignavine: un nuevo modulador alostérico del receptor opioide μ". Representante de ciencia . 6 : 31748. Código bibliográfico : 2016NatSR...631748O. doi :10.1038/srep31748. PMC 4987652 . PMID  27530869. 
3. Meguro Y, Miyano K, Hirayama S, et al. (mayo de 2018). "El neuropéptido oxitocina mejora la señalización del receptor opioide μ como modulador alostérico positivo". J. Pharmacol. Sci . 137 (1): 67–75. doi : 10.1016/j.jphs.2018.04.002 . PMID  29716811.
4. Burford NT, Livingston KE, Canals M, Ryan MR, Budenholzer LM, Han Y, Shang Y, Herbst JJ, O'Connell J, Banks M, Zhang L, Filizola M, Bassoni DL, Wehrman TS, Christopoulos A, Traynor JR, Gerritz SW, Alt A (2015). "Descubrimiento, síntesis y farmacología molecular de moduladores alostéricos positivos selectivos del receptor opioide δ". J. Med. Chem . 58 (10): 4220–9. doi :10.1021/acs.jmedchem.5b00007. PMC 4703104. PMID  25901762 . 
5. Kathmann M, Flau K, Redmer A, Tränkle C, Schlicker E (febrero de 2006). "El cannabidiol es un modulador alostérico de los receptores opioides mu y delta". Arco de Naunyn-Schmiedeberg. Farmacéutico . 372 (5): 354–61. doi :10.1007/s00210-006-0033-x. PMID  16489449. S2CID  4877869.
6. Shang Y, LeRouzic V, Schneider S, Bisignano P, Pasternak GW, Filizola M (2014). "Información mecanicista sobre la modulación alostérica de los receptores opioides por iones de sodio". Bioquímica . 53 (31): 5140–9. doi :10.1021/bi5006915. PMC 4131901 . PMID  25073009.