La goserelina , vendida bajo la marca Zoladex entre otras, es un medicamento que se utiliza para suprimir la producción de hormonas sexuales ( testosterona y estrógeno ), particularmente en el tratamiento del cáncer de mama y el cáncer de próstata . [2] [3] Es un agonista inyectable de la hormona liberadora de gonadotropina (agonista de GnRH).
Estructuralmente, es un decapéptido . Es el decapéptido natural de GnRH con dos sustituciones para inhibir la degradación rápida.
La goserelina estimula la producción de las hormonas sexuales testosterona y estrógeno de forma no pulsátil (no fisiológica). Esto provoca la alteración de los sistemas de retroalimentación hormonal endógenos, lo que da lugar a una regulación negativa de la producción de testosterona y estrógeno.
Fue patentado en 1976 y aprobado para uso médico en 1987. [4] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [5]
La goserelina se utiliza para tratar cánceres de mama sensibles a las hormonas (en mujeres pre y perimenopáusicas) y de próstata , y algunos trastornos ginecológicos benignos ( endometriosis , fibromas uterinos y adelgazamiento del endometrio). Además, la goserelina se utiliza en reproducción asistida y en el tratamiento de la pubertad precoz . También puede utilizarse en el tratamiento de personas transgénero de hombre a mujer. [6]
La goserelina puede causar dolor de huesos , sofocos , dolor de cabeza , malestar estomacal , depresión , dificultad para orinar (casos aislados), aumento de peso , hinchazón y sensibilidad en los senos (poco frecuente), disminución de las erecciones y disminución del deseo sexual . El dolor de huesos se puede controlar sintomáticamente y la disfunción eréctil se puede tratar con vardenafil (Levitra) u otras terapias orales similares, aunque no tratarán la disminución del deseo sexual. Se ha descubierto que las tasas de ginecomastia con goserelina varían entre el 1 y el 5 %. [7]
También se ha informado de deterioro de la memoria a corto plazo en mujeres y en algunos casos puede ser grave, pero este efecto desaparece gradualmente una vez que se interrumpe el tratamiento. [8] < [9]
La goserelina es un análogo sintético de una hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) natural . La biodisponibilidad es casi completa mediante inyección. La goserelina se une poco a las proteínas y tiene una semivida de eliminación sérica de dos a cuatro horas en pacientes con función renal normal. La semivida aumenta en pacientes con insuficiencia renal. No hay cambios significativos en la farmacocinética en sujetos con insuficiencia hepática. Después de la administración, las concentraciones séricas máximas se alcanzan en aproximadamente dos horas. Se une rápidamente a las células receptoras de GnRH en la glándula pituitaria , lo que conduce a un aumento inicial en la producción de hormona luteinizante y, por lo tanto, a un aumento inicial en la producción de las hormonas sexuales correspondientes. Este brote inicial puede tratarse mediante la prescripción/administración conjunta de un antagonista del receptor de andrógenos como bicalutamida (Casodex). Finalmente, después de un período de aproximadamente 14 a 21 días, la producción de LH se reduce en gran medida debido a la regulación negativa del receptor , y las hormonas sexuales generalmente se reducen a niveles de castración. [10]
La goserelina es un análogo de la GnRH y un decapéptido . Se presenta en forma de sal de acetato .
Goserelina es el nombre genérico del medicamento y su DCI, USAN, y PROHIBIR.
