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Coronaridina

La coronaridina , también conocida como 18-carbometoxiibogamina , es un alcaloide que se encuentra en Tabernanthe iboga y especies relacionadas, incluida Tabernaemontana divaricata, por la que recibió su nombre (bajo el sinónimo ahora obsoleto Ervatamia coronaria ). [1]

Al igual que la ibogaína , la ( R )-coronaridina y la ( S )-coronaridina pueden disminuir la ingesta de cocaína y morfina en animales [2] y pueden tener actividad relajante muscular e hipotensora . [3]

Química

Congéneres

Los congrios de coronaridina son importantes en el descubrimiento y desarrollo de fármacos debido a sus múltiples acciones sobre diferentes dianas. Tienen la capacidad de inhibir el canal Ca v 2.2 , [4] modular e inhibir selectivamente subunidades de nAChr como α9α10, [4] α3β4 [5] [6] y potenciar la actividad de GABA A. [7]

Farmacología

Se ha informado que la coronaridina se une a una variedad de sitios moleculares, incluidos: receptores opioides μ (K i = 2,0 μM), opioides δ (K i = 8,1 μM) y opioides κ (K i = 4,3 μM), receptor NMDA (K i = 6,24 μM) (como antagonista ), [8] y nAChR (como antagonista). [9] También se ha descubierto que inhibe la enzima acetilcolinesterasa , actúa como un bloqueador del canal de sodio dependiente de voltaje , [10] y muestra actividad estrogénica en roedores. [8] [9] A diferencia de la ibogaína y otros alcaloides de la iboga , la coronaridina no se une ni al receptor σ 1 ni al σ 2. [10]

Fuentes

Véase también

Referencias

  1. ^ Delorenzi JC, Freire-de-Lima L, Gattass CR, de Andrade Costa D, He L, Kuehne ME, Saraiva EM (julio de 2002). "Actividades in vitro de los congéneres del alcaloides de iboga coronaridina y 18-metoxicronaridina contra Leishmania amazonensis". Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 46 (7): 2111–2115. doi :10.1128/aac.46.7.2111-2115.2002. PMC  127312. PMID  12069962 .
  2. ^ Spinella M (2001). La psicofarmacología de la medicina herbaria: medicamentos vegetales que alteran la mente, el cerebro y el comportamiento. The MIT Press; edición ilustrada. ISBN 978-0262692656.
  3. ^ Perera P, Kanjanapothy D, Sandberg F, Verpoorte R (mayo de 1985). "Actividad relajante muscular y actividad hipotensora de algunos alcaloides de Tabernaemontana". Revista de Etnofarmacología . 13 (2): 165–173. doi :10.1016/0378-8741(85)90004-2. PMID  4021514.
  4. ^ ab Arias HR, Tae HS, Micheli L, Yousuf A, Ghelardini C, Adams DJ, Di Cesare Mannelli L (septiembre de 2020). "Los congéneres de la coronaridina disminuyen el dolor neuropático en ratones e inhiben los receptores nicotínicos de acetilcolina α9α10 y los canales CaV2.2". Neurofarmacología . 175 : 108194. doi :10.1016/j.neuropharm.2020.108194. hdl : 2158/1213504 . PMID  32540451. S2CID  219705597.
  5. ^ Arias HR, Targowska-Duda KM, Feuerbach D, Jozwiak K (agosto de 2015). "Los congéneres de la coronaridina inhiben los receptores nicotínicos de acetilcolina α3β4 humanos al interactuar con sitios luminales y no luminales". The International Journal of Biochemistry & Cell Biology . 65 : 81–90. doi : 10.1016/j.biocel.2015.05.015 . PMID  26022277.
  6. ^ Arias HR, Lykhmus O, Uspenska K, Skok M (marzo de 2018). "Los congéneres de la coronaridina modulan los receptores nicotínicos de acetilcolina α3β4* mitocondriales con diferente potencia y a través de distintas vías intramitocondriales". Neurochemistry International . 114 : 26–32. doi :10.1016/j.neuint.2017.12.008. PMID  29277577. S2CID  3675707.
  7. ^ Arias HR, Do Rego JL, Do Rego JC, Chen Z, Anouar Y, Scholze P, Gonzales EB, Huang R, Chagraoui A (julio de 2020). "Los congéneres de la coronaridina potencian los receptores GABAA e inducen actividad sedante en ratones de una manera insensible a las benzodiazepinas" (PDF) . Progress in Neuro-psychopharmacology & Biological Psychiatry . 101 : 109930. doi :10.1016/j.pnpbp.2020.109930. PMID  32194202. S2CID  212734631.
  8. ^ ab Wiart C (16 de diciembre de 2013). Compuestos principales de plantas medicinales para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas. Academic Press. págs. 67–69, 73. ISBN 978-0-12-398383-1.
  9. ^ ab Polya G (15 de mayo de 2003). Objetivos bioquímicos de los compuestos bioactivos de las plantas: una guía de referencia farmacológica sobre los sitios de acción y los efectos biológicos. CRC Press. pp. 203–. ISBN 978-0-203-01371-7.
  10. ^ ab Popik P, Skolnick P (1999). "Farmacología de la ibogaína y alcaloides relacionados con la ibogaína". En Cordell GA (ed.). Los alcaloides. Química y biología . Vol. 52. San Diego: Academic Press. págs. 197–232 (222). ISBN 978-0-08-086576-8.
  11. ^ "(−)-Coronaridina". ChEBI . Instituto Europeo de Bioinformática. CHEBI:3887.