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Citicolina

La citicolina ( DCI ), también conocida como citidina difosfato-colina ( CDP-colina ) o citidina 5'-difosfocolina, es un intermediario en la generación de fosfatidilcolina a partir de colina , un proceso bioquímico común en las membranas celulares . La citicolina se encuentra de forma natural en las células de los tejidos humanos y animales, en particular en los órganos.

Utilizar como complemento dietético.

La citicolina está disponible como suplemento en más de 70 países bajo una variedad de nombres comerciales: CereBleu, Cebroton, Ceraxon, Cidilin, Citifar, Cognizin, Difosfocin, Hipercol, NeurAxon, Nicholin, Sinkron, Somazina, Synapsine, Startonyl, Trausan, Xerenoos, etc. [1] Cuando se toma como suplemento, la citicolina se hidroliza en colina y citidina en el intestino . [2] Una vez que estos cruzan la barrera hematoencefálica , se reforma en citicolina por la enzima limitante de la velocidad en la síntesis de fosfatidilcolina , CTP-fosfocolina citidiltransferasa . [3] [4]

Investigación

Memoria y cognición

Los estudios sugieren, pero no han confirmado, posibles beneficios de la citicolina para el deterioro cognitivo. [5]

Accidente cerebrovascular isquémico

Algunas investigaciones preliminares sugirieron que la citicolina puede reducir las tasas de muerte y discapacidad después de un accidente cerebrovascular isquémico . [6] [7] Sin embargo, el ensayo clínico con citicolina más grande hasta la fecha (un ensayo aleatorizado, controlado con placebo y secuencial de 2298 pacientes con accidente cerebrovascular isquémico agudo de moderado a severo en Europa), no encontró ningún beneficio de la administración de citicolina en la supervivencia o la recuperación del accidente cerebrovascular. [8] Un metanálisis de siete ensayos no informó ningún beneficio estadísticamente significativo para la supervivencia o la recuperación a largo plazo. [9]

Visión

Se ha estudiado el efecto de la citicolina sobre la función visual en pacientes con glaucoma , con un posible efecto positivo para la protección de la visión. [10]

Mecanismo de acción

La vía CDP-colina; enzimas nombradas en verde.
Las enzimas que intervienen en las reacciones se identifican mediante números. Ver descripción del archivo.

Efectos neuroprotectores

La citicolina puede tener efectos neuroprotectores debido a su conservación de cardiolipina y esfingomielina , conservación del contenido de ácido araquidónico de la fosfatidilcolina y la fosfatidiletanolamina , restauración parcial de los niveles de fosfatidilcolina y estimulación de la síntesis de glutatión y la actividad de la glutatión reductasa . Los efectos de la citicolina también pueden explicarse por la reducción de la actividad de la fosfolipasa A2 . [11] La citicolina aumenta la síntesis de fosfatidilcolina. [12] [13] [14] El mecanismo para esto puede ser:

Membrana neuronal

El cerebro utiliza preferentemente colina para sintetizar acetilcolina . Esto limita la cantidad de colina disponible para sintetizar fosfatidilcolina. Cuando la disponibilidad de colina es baja o la necesidad de acetilcolina aumenta, los fosfolípidos que contienen colina pueden catabolizarse desde las membranas neuronales. Estos fosfolípidos incluyen esfingomielina y fosfatidilcolina . [11] La suplementación con citicolina puede aumentar la cantidad de colina disponible para la síntesis de acetilcolina y ayudar a reconstruir las reservas de fosfolípidos de membrana después del agotamiento. [16] La citicolina disminuye la estimulación de la fosfolipasa . Esto puede reducir los niveles de radicales hidroxilo producidos después de una isquemia y evitar que la cardiolipina sea catabolizada por la fosfolipasa A2 . [17] [18] También puede funcionar para restaurar los niveles de cardiolipina en la membrana mitocondrial interna . [17]

Señalización celular

La citicolina puede mejorar la comunicación celular al aumentar los niveles de neurotransmisores. [19] El componente colina de la citicolina se utiliza para crear acetilcolina, que es un neurotransmisor en el cerebro humano. Los ensayos clínicos han demostrado que la suplementación con citicolina podría mejorar la concentración y la atención. [20]

Transporte de glutamato

La citicolina reduce las concentraciones elevadas de glutamato y aumenta las concentraciones reducidas de ATP inducidas por la isquemia . La citicolina también aumenta la captación de glutamato al aumentar la expresión de EAAT2 , un transportador de glutamato , in vitro en astrocitos de rata. Se sugiere que los efectos neuroprotectores de la citicolina después de un accidente cerebrovascular se deben en parte a la capacidad de la citicolina para disminuir los niveles de glutamato en el cerebro. [21]

Farmacocinética

La citicolina es soluble en agua, con más del 90% de biodisponibilidad oral . [16] Los niveles plasmáticos de citicolina alcanzan su punto máximo una hora después de la ingestión oral, y la mayor parte de la citicolina se excreta como CO2 en la respiración y el resto se excreta a través de la orina . [22] El perfil farmacocinético de la citicolina no se puede describir mediante una única disminución exponencial suave a lo largo del tiempo. [22] Sin embargo, se ha informado que la vida media de eliminación de la citicolina es de aproximadamente 50 horas para la citicolina eliminada a través de la respiración y aproximadamente 70 horas para la citicolina eliminada a través de la orina. [22] Los niveles plasmáticos de colina alcanzan su punto máximo aproximadamente cuatro horas después de la ingestión. [23]

Efectos secundarios

La citicolina tiene un perfil de toxicidad muy bajo en animales y humanos. Clínicamente, se han observado y aprobado dosis de 2000 mg por día. Los efectos adversos transitorios menores son raros y los más comunes incluyen dolor de estómago y diarrea. [13] [24] Un estudio de 2020 informó que habían surgido preocupaciones de que el uso crónico de citicolina pudiera tener efectos psiquiátricos adversos, sin embargo, el metanálisis del estudio de la literatura relevante no respaldó esta hipótesis. [25] [24] Como máximo, la citicolina puede exacerbar episodios psicóticos o interactuar con la medicación antipsicótica.

Síntesis

En vivo

La fosfatidilcolina es un fosfolípido importante en las membranas de las células eucariotas. La regulación estricta de su biosíntesis, degradación y distribución es esencial para el funcionamiento adecuado de las células. La fosfatidilcolina se sintetiza in vivo mediante dos vías

Véase también

Referencias

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