Compuesto químico
La catarantina es un alcaloide terpénico indol producido por la planta medicinal Catharanthus roseus y Tabernaemontana divaricata . La catarantina se deriva de la estrictosidina , pero actualmente se desconoce el mecanismo exacto por el cual esto sucede. La catarantina es uno de los dos precursores que forman la vinblastina , siendo el otro la vindolina .
Farmacología
(+)-Catharanthine inhibe competitivamente los nAChR α9α10 con potencias superiores a las de los nAChR α3β4 y α4β2 y bloquea directamente Ca V 2.2 . [1] Los alcaloides catarantinos son antagonistas no competitivos de los nAChR de tipo muscular y se cree que este es el caso debido a la presencia de un resto catarantino en esos compuestos. [2] En un estudio in vitro , aumentó los niveles de AMPc al inhibir la fosfodiesterasa de AMPc en el cerebro. [3] Es un potente inhibidor de TRPM8, similar al BCTC. [4] El análisis estructural de catarantina muestra actividad en TRPM8 , TRPA1 y butirilcolinesterasa . [5]
Ver también
Referencias
- ^ Arias HR, Tae HS, Micheli L, Yousuf A, Ghelardini C, Adams DJ, Di Cesare Mannelli L (septiembre de 2020). "Los congéneres de coronaridina disminuyen el dolor neuropático en ratones e inhiben los receptores nicotínicos de acetilcolina α9α10 y los canales CaV2.2". Neurofarmacología . 175 : 108194. doi : 10.1016/j.neuropharm.2020.108194. hdl : 2158/1213504 . PMID 32540451. S2CID 219705597.
- ^ Arias HR, Feuerbach D, Targowska-Duda KM, Jozwiak K (septiembre de 2010). "Los alcaloides catarantinos son antagonistas no competitivos de los receptores nicotínicos de acetilcolina de tipo muscular". Neuroquímica Internacional . 57 (2): 153–61. doi :10.1016/j.neuint.2010.05.007. PMID 20493225. S2CID 24594292.
- ^ "Etnobotánica y etnofarmacología de Tabernaemontana divaricata".
- ^ Terada Y, Kitajima M, Taguchi F, Takayama H, Horie S, Watanabe T (agosto de 2014). "Identificación de unidades estructurales de alcaloides indol importantes para la inhibición selectiva de estímulos de TRPM8: estudio SAR de derivados de iboga naturales". Revista de Productos Naturales . 77 (8): 1831–8. doi :10.1021/np500235b. PMID 25052206.
- ^ "Catarantino". Predicción SwissTarget .
enlaces externos
- Jadhav, A.; Liang, W.; Papageorgiou, PC; Shoker, A.; Kanthan, Carolina del Sur; Balsevich, J.; Levy, AS; Heximer, S.; Backx, PH; Gopalakrishnan, V. (2013). "La catarantina dilata las pequeñas arterias mesentéricas y disminuye la frecuencia cardíaca y la contractilidad cardíaca mediante la inhibición de los canales de calcio operados por voltaje en las células del músculo liso vascular y los cardiomiocitos". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 345 (3): 383–392. doi : 10.1124/jpet.112.199661. PMID 23532933. S2CID 206501362.
