La ajmalicina , también conocida como δ-yohimbina o raubasina , es un fármaco antihipertensivo utilizado en el tratamiento de la presión arterial alta . [1] Se ha comercializado bajo numerosas marcas, incluidas Card-Lamuran , Circolene , Cristanyl , Duxil , Duxor , Hydroxysarpon , Iskedyl , Isosarpan , Isquebral , Lamuran , Melanex , Raunatin , Saltucin Co , Salvalion y Sarpan . [1] Es un alcaloide que se encuentra naturalmente en varias plantas como Rauvolfia spp., Catharanthus roseus y Mitragyna speciosa . [1] [2] [3]
Además, es un inhibidor muy potente de la enzima hepática CYP2D6 , responsable de la degradación de muchos fármacos. Su afinidad de unión a este receptor es de 3,30 nM. [6]
Biosíntesis
Dos fracciones participan en la biosíntesis de ajmalicina, la fracción terpenoide y la fracción indol. [7] La fracción terpenoide se sintetiza mediante la vía MEP. La vía MEP comienza con piruvato y D-gliceraldehído-3-fosfato, seguido de la participación de los genes DXS, DXR, MCT, MECS, HDS y HDR. Esto da como resultado difosfato de isopentenilo y difosfato de dimetilalilo que luego se sintetizan en secologanina. La fracción indol se produce por la vía del indol, donde la triptófano descarboxilasa (TDC) cataliza la formación de triptamina a partir de triptófano. La estrictosidina sintasa (STR) luego cataliza la formación de estrictosidina a partir de los intermediarios de las vías anteriores. La estrictosidina es el precursor común de todos los alcaloides indol terpenoides. La ajmalicina finalmente se sintetiza bajo catálisis de la estrictosidina glucosidasa (SGD).
Vía biosintética de la ajmalicina. Reconstrucción de la figura 1 en Chang, K. (2014). [7]
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^ ab Chang K, Chen M, Zeng L, Lan X, Wang Q, Liao Z (2014). "Biosíntesis de ajmalicina mejorada con ácido abscísico en raíces peludas de Rauvolfia verticillata mediante la regulación positiva de la expresión de los genes de la vía MEP". Revista rusa de fisiología vegetal . 61 (1): 136-141. doi :10.1134/S102144371401004X. ISSN 1021-4437. S2CID 255013940.
