La insulina glulisina , que se comercializa bajo la marca Apidra , entre otras, es una forma modificada de acción rápida de la insulina médica que se utiliza para el tratamiento de la diabetes . Se diferencia de la insulina humana en que el aminoácido asparagina en la posición B3 se sustituye por lisina y la lisina en la posición B29 se sustituye por ácido glutámico . [2] Cuando se inyecta por vía subcutánea, aparece en la sangre antes que la insulina humana regular (RHI). [4] Se pueden utilizar inyecciones intravenosas para la hiperglucemia extrema. [2] Fue desarrollada por Sanofi-Aventis .
Los efectos secundarios más comunes incluyen hipoglucemia (niveles bajos de glucosa en sangre). [3]
La insulina glulisina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos [2] [5] y en la Unión Europea [3] en 2004.
La insulina glulisina está indicada para el tratamiento de la diabetes. [2] [3]
Las interacciones monómero-monómero son más débiles en la insulina glulisina en comparación con la insulina humana no modificada y, por lo tanto, no forma tan fácilmente dímeros y hexámeros , que son dominantes en la insulina no modificada. [ cita médica necesaria ] Debido a su gran tamaño, los hexámeros de insulina necesitan descomponerse en dímeros o monómeros antes de que puedan ingresar a la sangre y volverse biológicamente activos. [ cita médica necesaria ] Específicamente, la mutación B3 causa repulsión electrostática en el hexámero a la arginina-22 en la cadena B de otras moléculas de insulina en el mismo hexámero, mientras que la mutación B29 causa menos enlaces de hidrógeno para estabilizar el dímero. [ cita médica necesaria ] Además, el punto isoeléctrico de la insulina glulisina, que se desplaza de 5,5 (de la insulina humana no modificada) a 5,1, aumenta la solubilidad a niveles de pH fisiológico. [ 6 ]
